临床前CDMO研发筛选相关化合物

CDMO是Contract Development and Manufacturing Organization的缩写，即合同定制研发生产组织。它是一种为制药企业及生物技术公司提供医药（特别是创新药）工艺研发及制备、工艺优化、放大生产、注册和验证批生产以及商业化生产等定制服务的机构. 在传统代工基础上增加了研发和工艺优化能力，是高技术壁垒的工艺研发能力与规模生产能力的深度结合. 1, 工艺开发与优化：创新性合成路线设计、工艺参数优化. 2, 中试放大：实验室工艺向规模化生产的转化 3, 注册批生产：支持客户新药申报的验证批生产. 4, 商业化生产：药品上市后的大规模生产供应. 全球医药CDMO行业保持较高景气度。根据弗若斯特沙利文预测：2026年全球CDMO市场规模：预计达1,189亿美元 2033年全球CDMO市场规模：预计达3,385亿美元. CDMO作为医药产业链专业化分工的产物，已经从单纯的CMO代工模式升级为"研发+生产"一体化的高附加值服务。当前，在多肽、ADC、CGT等新型药物赛道的驱动下，全球及中国CDMO市场保持高速增长。中国CDMO企业凭借完整的供应链体系、工程师红利和一体化服务能力，全球市占率有望持续提升，行业正从"成本优势"竞争迈向"体系优势"竞争的新阶段。
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临床前CDMO研发化合物筛选

CAS: 1313407-95-2

ARRY-382

CAS号:1313407-95-2
分子式: C32H36N8O2 分子量: 564.68
产品形式: Free base
研发状态: Terminated
研发用途: Advanced Solid Tumors
研究机构: Pfizer
研发日期: September 1 2016
研发阶段: Phase 1 : Phase 2
ARRY-382 is a highly selective, oral inhibitor of the CSF1R with an IC50 of 9 nM.

CAS: 1310726-60-3

Upadacitinib (ABT-494)

中文名称:乌帕替尼
CAS号:1310726-60-3
分子式: C17H19F3N6O 分子量: 380.37
产品形式: free base
研发状态: Recruiting
研发用途: Alopecia Areata
研究机构: AbbVie
研发日期: October 11 2023
研发阶段: Phase 3
Upadacitinib (ABT-494) is a selective JAK1 inhibitor which demonstrates activity against JAK1 (0.045 μM) and JAK2 (0.109 μM), with > 40 fold selectivity over JAK3 (2.1 μM) and 100 fold selectivity over TYK2 (4.7 μM) as compared to JAK1.

CAS: 1309357-15-0

Silmitasertib (CX-4945) sodium salt

CAS号:1309357-15-0
分子式: C19H11ClN3NaO2 分子量: 371.75
产品形式: sodium
研发状态: Completed
研发用途: COVID-19
研究机构: Senhwa Biosciences Inc.
研发日期: November 7 2022
研发阶段: Phase 1
Silmitasertib (CX-4945) sodium salt is a potent, orally bioavailable and selective inhibitor of casein kinase 2 (CK2) with IC50 of 1 nM against CK2α and CK2α'.

CAS: 130929-57-6

Entacapone

中文名称:恩他卡朋
CAS号:130929-57-6
分子式: C14H15N3O5 分子量: 305.29
产品形式: free base
研发状态: Completed
研发用途: Methamphetamine Dependence
研究机构: Oregon Health and Science University; Portland VA Medical Center
研发日期: Jun-14
研发阶段: Early Phase 1
Entacapone (OR-611) inhibits catechol-O-methyltransferase(COMT) with IC50 of 151 nM. Entacapone can be used for the research of Parkinson's disease. Entacapone serves as a inhibitor of FTO demethylation with an IC50 of 3.5 μM, can be used for the research of metabolic disorders.

CAS: 1308672-74-3

Sulfatinib

中文名称:N-(2-(二甲基氨基)乙基)-1-(3-((4-((2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)甲烷磺酰胺
CAS号:1308672-74-3
分子式: C24H28N6O3S 分子量: 480.58
产品形式: Free Base
研发状态: Completed
研发用途: Healthy
研究机构: Hutchison Medipharma Limited; Hutchmed
研发日期: April 2 2018
研发阶段: Early Phase 1
Sulfatinib (HMPL-012, Sufatinib, Surfatinib, Surufatinib) is a potent and highly selective tyrosine kinase inhibitor against VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 and CSF1R with IC50 of 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM and 4 nM, respectively. Sulfatinib shows encouraging antitumor activity and manageable toxicities in patients with advanced NETs.

CAS: 130693-82-2

Dorzolamide HCl

中文名称:盐酸多佐胺
CAS号:130693-82-2
分子式: C10H16N2O4S3.HCl 分子量: 360.90
产品形式: Hydrochloride
研发状态: Completed
研发用途: Glaucoma; Eye Diseases; Ocular Hypertension
研究机构: Kukje Pharma
研发日期: Dec-16
研发阶段: Phase 1
Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl is a water-soluble, potent inhibitor of human carbonic anhydrase II and IV with Ki of 1.9 nM and 31 nM, respectively, used as anti-glaucoma agent.