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近年来,药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型,这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式:PROTAC/分子胶降解剂:通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用,而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化,临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物:介于小分子与生物制品之间,兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物(ADC):作为“生物导弹”,ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化,需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物(siRNA/ASO):通过基因沉默机制发挥作用,项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来,新型API项目的整合将呈现以下趋势:第一,AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测,AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二,数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”,数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三,开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”,通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

  • 新产品编号:1020899

    Chemical Name: 3-[3-(tert-Butylthio)-1-(4-chlorobenzyl)-5-(2-pyridylmethoxy)indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Merck Frosst (Originator)
    合成路线:The cyclization...
    参考文献标题:Substituted thiopyrano[2,3,4-c,d]indoles as potent,selective,and orally active inhibitors of 5-lipoxygenase.Synthesis and biological evaluation of L-691,816
    文献作者:Hutchinson,J.H.; Riendeau,D.; Brideau,C.; Chan,C.C.; Delorme,D.; Denis,D.; Falgueyret,J.P.; Fortin,R.; Guay,J.; Hamel,P.; et al.
    参考来源:J Med Chem 1993,36(19),2771

  • Aciclovir elaidate, P-4010

    Chemical Name: 9-[2-[9(E)-Octadecenoyloxy]ethoxymethyl]guanine
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Norsk Hydro (Originator)
    合成路线:The compound was prepared by condensation of acyclovir (I) with elai...
    参考文献标题:Chemical cpds.
    文献作者:Dalen,A.; Myhren,F.; B鴕retzen,B.; Stokke,K.T.(Norsk Hydro AS)
    参考来源:GB 2260319; WO 9307163

  • FR-901483, WF-11231A.HCl

    Chemical Name: Phosphoric acid (2S,5S,7R,8S,10aS)-6-hydroxy-5-(4-methoxybenzyl)-2-(methylamino)perhydro-7,10a-methanopyrrolo[1,2-a]azocin-8-yl monoester hydrochloride; (1S,3S,6S,7S,8R,9S)-7-hydroxy-6-...
    参考文献标题:Total synthesis of (-)-FR901483
    文献作者:Snider,B.B.; et al.
    参考来源:J Am Chem Soc 1999,121(34),7778

  • UK-1

    Chemical Name: 2-[2-(2-Hydroxyphenyl)benzoxazol-4-yl]benzoxazole-4-carboxylic acid methyl ester
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Daiichi Suntory Pharma (Originator), Meiji Seika (Originator)...
    参考文献标题:The novel bis(benzoxazole) cytotoxic natural product UK-1 is a magnesium ion-dependent DNA binding agent and inhibitor of human topoisomerase II
    文献作者:Kerwin,S.M.; et al.
    参考来源:213th ACS Natl Meet (April 13-17,San Francisco) 1997,Abst MEDI 216

  • Sch-51048

    Chemical Name: (-)-cis-4-[4-[4-[4-[5(R)-(2,4-Difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)tetrahydrofuran-3(R)-ylmethoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-2-(1-ethylpropyl)-3,4-dihydro-2H-1,2,4-triazol-3-o...
    参考文献标题:Tri-substd.tetrahydrofuran antifungals
    文献作者:Saksena,A.K.; Girijavallabhan,V.M.; Ganguly,A.K.; Lovey,R.G.(Schering Corp.)
    参考来源:EP 0610377; JP 1995500605; WO 9309114

  • Pironetin, PA-48153, PA-48153C

    Chemical Name: (5R,6R)-5-Ethyl-6-[(2R,3S,4R,5S)-2-hydroxy-4-methoxy-3,5-dimethyl-7(E)-nonenyl]-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one
    项目整合开发状态: Preclinical
    项目研究机构: Shionogi (Originator)
    合成路线:Synthesis of...
    参考文献标题:Total synthesis of the immunosupressant (-)-pironetin (PA48153C)
    文献作者:Keck,G.E.; Knutson,C.E.; Wiles,S.A.
    参考来源:Org Lett 2001,3(5),707

  • LY-307853

    Chemical Name: (3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25R,26S)-6-[1(S),2(S)-Dihydroxy-2-[4-(phosphonooxy)phenyl]ethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-3,15-bis[1(R)-hydroxyethyl]-26-methyl-18-(4''-pentyloxy-p-ter...
    参考文献标题:Studies on the phosphorylation of LY303366
    文献作者:Udodong,U.E.; et al.
    参考来源:Tetrahedron Lett 1998,39(34),6115

  • E-3620

    Chemical Name: (-)-4-Amino-5-chloro-N-(endo-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3alpha-yl)-2-[1(S)-methyl-2-butynyloxy]benzamide monohydrochloride
    项目整合开发状态: Phase II
    项目研究机构: Eisai (Originator)
    合成...
    参考文献标题:Aminobenzoic acid derivs.
    文献作者:Miyazawa,S.; Hibi,S.; Yoshimura,H.; Mori,T.; Hoshino,Y.; Nagai,M.; Kikuchi,K.; Shibata,H.; Hirota,K.; Yamanaka,T.; Yamatsu,I.; Mizuno,M.(Eisai Co.,Ltd.)
    参考来源:EP 0554794; JP 1994128254; JP 1998007674; US 5389643; US 5578603

  • 新产品编号:1022481

    Chemical Name: 4-Amino-3-iodo-1-(beta-D-ribofuranosyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Novartis (Originator)
    合成路线:The iodination of 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-...
    参考文献标题:Potential purine antagonists.I.Synthesis of some 4,6-substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines
    文献作者:Robins,R.K.
    参考来源:J Am Chem Soc 1956,78784-790

  • 新产品编号:1024063

    Chemical Name: 4-Amino-1-(5'-amino-5'-deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-3-iodopyrazolo[3,4-d]pyrimidine
    项目整合开发状态: Biological Testing
    项目研究机构: Novartis (Originator)
    合成路线:The reaction of methyl D-ribo...
    参考文献标题:Adenosine kinase inhibitors
    文献作者:Browne,C.E.; Ugarkar,B.G.; Mullane,K.M.; Gruber,H.E.; Bullough,D.A.; Erion,M.D.; Castellino,A.(Sicor Inc.)
    参考来源:EP 0496617; JP 1993112595; WO 9212718

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