新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1183845

Chemical Name: N-[2,2-Dimethyl-1(S)-(N-methylcarbamoyl)propyl]-2(R)-isobutyl-4(R)-hydroxy-5-sulfanylpentanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:Th...
参考文献标题:The asymmetric synthesis and in vitro characterization of succinyl mercaptoalcohol and mercaptoketone inhibitors of matrix metalloproteinases
文献作者:Levin,J.I.; DiJoseph,J.F.; Killar,L.M.; Sharr,M.A.; Skotnicki,J.S.; Patel,D.V.; Xiao,X.-Y.; Shi,L.; Navre,M.; Campbell,D.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(10),1163

新产品编号:1185427

Chemical Name: N-[2,2-Dimethyl-1(S)-(N-methylcarbamoyl)propyl]-2(R)-isobutyl-4(S)-hydroxy-5-sulfanylpentanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:Th...
参考文献标题:The asymmetric synthesis and in vitro characterization of succinyl mercaptoalcohol and mercaptoketone inhibitors of matrix metalloproteinases
文献作者:Levin,J.I.; DiJoseph,J.F.; Killar,L.M.; Sharr,M.A.; Skotnicki,J.S.; Patel,D.V.; Xiao,X.-Y.; Shi,L.; Navre,M.; Campbell,D.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(10),1163

新产品编号:1187009

Chemical Name: N-[2,2-Dimethyl-1(S)-(N-methylcarbamoyl)propyl]-2(R)-(2-oxo-3-sulfanylpropyl)nonanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:The alkylat...
参考文献标题:The asymmetric synthesis and in vitro characterization of succinyl mercaptoalcohol and mercaptoketone inhibitors of matrix metalloproteinases
文献作者:Levin,J.I.; DiJoseph,J.F.; Killar,L.M.; Sharr,M.A.; Skotnicki,J.S.; Patel,D.V.; Xiao,X.-Y.; Shi,L.; Navre,M.; Campbell,D.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(10),1163

新产品编号:1188591

Chemical Name: N-[2,2-Dimethyl-1(S)-(N-methylcarbamoyl)propyl]-2(R)-isobutyl-4-oxo-5-sulfanylpentanamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Wyeth Pharmaceuticals (Originator)
合成路线:The alkyl...
参考文献标题:The asymmetric synthesis and in vitro characterization of succinyl mercaptoalcohol and mercaptoketone inhibitors of matrix metalloproteinases
文献作者:Levin,J.I.; DiJoseph,J.F.; Killar,L.M.; Sharr,M.A.; Skotnicki,J.S.; Patel,D.V.; Xiao,X.-Y.; Shi,L.; Navre,M.; Campbell,D.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1998,8(10),1163

DZ-3514

Chemical Name: N-Methyl-2-[3-[N-(N-methyl-N-phenylcarbamoylmethyl)-N-[2-[3-(3-methylphenyl)ureido]acetyl]amino]phenoxy]-N-phenylacetamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Daiichi Pharmaceuti...

新产品编号:1190173

Chemical Name: N1,N1'-[3(R),4(R)-Dihydroxy-1,6-diphenylhexane-2(S),5(S)-diyl]bis(benzyloxycarbonyl-L-alanyl-L-valinamide)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Scripps Clinic (Originator)
合成路线:Diol (...
参考文献标题:Analysis of the S3 and S3' subsite specificities of feline immunodeficiency virus (FIV) protease: Development of a broad-based protease inhibitor efficacious against FIV,SIV,and HIV in vitro and ex vivo
文献作者:Lee,T.; Laco,G.S.; Torbett,B.E.; Fox,H.S.; Lerner,D.L.; Elder,J.H.; Wong,C.H.
参考来源:Proc Natl Acad Sci USA 1998,95(3),939-944

(+)-SNAP-6552, SNAP-6552-(+)

Chemical Name: (+)-N3-[3-(4-Cyano-4-phenylpiperidin-1-yl)propyl]-4-(2,4-difluorophenyl)-6-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-3,5-dicarboxamide
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Synaptic...
参考文献标题:Dihydropyrimidines and uses thereof
文献作者:Wong,W.C.; Lagu,B.; Nagarathnam,D.; Marzabadi,M.R.; Gluchowski,C.(Synaptic Pharmaceutical Corp.)
参考来源:EP 1021185; JP 2000506904; WO 9742956

(+)-SNAP-6543, SNAP-6543-(+)

Chemical Name: (+)-3-[N-[3-[4-(2-Carbamoylphenyl)piperazin-1-yl]propyl]carbamoyl]-4-(3,4-difluorophenyl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid methyl ester
项目整合开发状态: Biologi...
参考文献标题:Dihydropyrimidines and uses thereof
文献作者:Wong,W.C.; Lagu,B.; Nagarathnam,D.; Marzabadi,M.R.; Gluchowski,C.(Synaptic Pharmaceutical Corp.)
参考来源:EP 1021185; JP 2000506904; WO 9742956

AVE-8063A, CS-39.HCl, AC-7739

Chemical Name: 3-Amino-3',4,4',5'-tetramethoxy-cis-stilbene hydrochloride; 2-Methoxy-5-[2(Z)-(3,4,5-trimethoxyphenyl)vinyl]phenylamine hydrochloride
项目整合开发状态: Phase I
项目研究机构: Ajinomoto (Originat...
参考文献标题:Novel combretastatin analogue effective against murine solid tumors: Design and structure-activity relationships
文献作者:Ohsumi,K.; Nakagawa,R.; Fukuda,Y.; Hatanaka,T.; Morrinaga,Y.; Nihei,Y.; Ohishi,K.; Suga,Y.; Akiyama,Y.; Tsuji,T.
参考来源:J Med Chem 1998,41(16),3022

新产品编号:1191755

Chemical Name: (S,S)-9-(5-Phosphonotetrahydrofuran-2-ylmethyl)guanine
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator), Shire BioChem (Originator)
合成路线:(S)-5-(Hydroxymethyl)tetrahyd...
参考文献标题:Anti-viral cpds.
文献作者:Kong,L.C.C.; Dionne,G.; Quimpere,M.; Brown,W.L.; Nguyen-Ba,N.
参考来源:US 5789394