新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

新产品编号:1068359

Chemical Name: 8(S)-(Bromomethyl)-6-[3-[3-(dimethylamino)-4-methoxyphenyl]-2(E)-propenoyl]-2-methyl-4-[N-(4-methylpiperazin-1-yl)carbamoyloxy]-3,6,7,8-tetrahydrobenzo[1,2-b:4,3-b']dipyrrole-1-carboxyl...
参考文献标题:DC-89 deriv.
文献作者:Amishiro,N.; Nagamura,S.; Saito,H.; Kobayashi,E.; Okamoto,A.; Gomi,K.(Kyowa Hakko Kogyo Co.,Ltd.)
参考来源:EP 0702014; US 5670492; WO 9526964

新产品编号:1069941

Chemical Name: 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Uppsala University (Originator)
合成路线:Compound can be prepared in two different ways:1) The reaction of N-trifluo...
参考文献标题:
文献作者:Weygand,F.; et al.
参考来源:DE 1040561

L-741462

Chemical Name: (5R,6S)-2-[7-[4-(Carbamoylmethyl)-1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane-1,4-diylium-1-ylmethyl]-9-oxofluoren-3-yl]-6-[1(R)-hydroxyethyl]-1-carba-2-penem-3-carboxylate chloride
项目整合开发状态: Prec...
参考文献标题:1-beta-Methyl-carbapenem,compsns.containing same and methods of use
文献作者:Greenlee,M.L.; Dininno,F.P.; Hammond,M.L.(Merck & Co.,Inc.)
参考来源:US 5451579; WO 9521841

新产品编号:1071523

Chemical Name: 6-Phenylthieno[3,4-c]pyridin-4(5H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Bath (Originator)
合成路线:The intermediate 4-bromothiophene-3-carboxylic acid (II) was pr...
参考文献标题:Synthesis of thiophenecarboxamides,thieno[3,4-c]p
文献作者:Shinkwin,A.E.; Whish,W.J.; Threadgill,M.D.
参考来源:Bioorg Med Chem 1999,7(2),297

新产品编号:1073105

Chemical Name: 6-Methylthieno[3,4-c]pyridin-4(5H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: University of Bath (Originator)
合成路线:The intermediate 4-bromothiophene-3-carboxylic acid (II) was pr...
参考文献标题:Synthesis of thiophenecarboxamides,thieno[3,4-c]p
文献作者:Shinkwin,A.E.; Whish,W.J.; Threadgill,M.D.
参考来源:Bioorg Med Chem 1999,7(2),297

新产品编号:1074687

Chemical Name: 4-[4-(Trifluoromethylsulfonamido)butyl]-4,5-dihydro-3H-1,4,8b-triazaacenaphthylen-3-one dihydrochloride
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Takeda (Originator)
合成路线:The chlorination ...
参考文献标题:Tricyclic cpds.,their production and use
文献作者:Takatani,M.; Shibouta,Y.; Tomimatsu,K.; Kawamoto,T.(Takeda Chemical Industries,Ltd.)
参考来源:EP 0771319; JP 1996081467; WO 9602542

新产品编号:1076269

Chemical Name: 5-[4-[2-[1-(Biphenyl-4-yl)ethylideneaminooxy]ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Sankyo (Originator)
合成路线:This compound has been obtained ...
参考文献标题:Oxime derivs.,their preparation and their therapeutic use
文献作者:Yanagisawa,H.; Fujita,T.; Fujimoto,K.; Yoshioka,T.; Wada,K.; Oguchi,M.; Fujiwara,T.; Horikoshi,H.(Sankyo Co.,Ltd.)
参考来源:CA 2159938; EP 0708098; JP 1997048779; US 5703096; US 5780490; US 5972959

KH-1266

Chemical Name: (5Z,7E)-17beta-[2(R)-(4-Ethyl-4-hydroxyhexyloxy)-1(R)-methylbutyl]-9,10-secoandrosta-5,7,10(19)-trien-1alpha,3beta-diol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Leo (Originator)
合成...
参考文献标题:Novel vitamin D analogues
文献作者:Calverley,M.J.; Grue-S鴕ensen,G.; Binderup,E.T.(Leo Pharmaceutical Products Ltd.A/S)
参考来源:EP 0522013; JP 1993505613; US 5374629; WO 9115475

新产品编号:1077851

Chemical Name: 5-[4-[2-[1-(6-Phenyl-3-pyridyl)ethylideneaminooxy]ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Sankyo (Originator)
合成路线:This compound has been obta...
参考文献标题:Oxime derivs.,their preparation and their therapeutic use
文献作者:Yanagisawa,H.; Fujita,T.; Fujimoto,K.; Yoshioka,T.; Wada,K.; Oguchi,M.; Fujiwara,T.; Horikoshi,H.(Sankyo Co.,Ltd.)
参考来源:CA 2159938; EP 0708098; JP 1997048779; US 5703096; US 5780490; US 5972959

SB-T-1213

Chemical Name: Benzoic acid (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-acetoxy-9-[3(S)-(tert-butoxycarbonylamino)-2(R)-hydroxy-5-methyl-4-hexenoyloxy]-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-6-(prop...
参考文献标题:Syntheses and biological activity of advanced second-generation taxoids
文献作者:Lin,S.; et al.
参考来源:216th ACS Natl Meet (Aug.23-27,Boston) 1998,Abst MEDI 315