新项目精选

近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式：PROTAC/分子胶降解剂：通过诱导靶蛋白泛素化降解发挥作用，而非传统“占位驱动”抑制。这类分子的项目整合需要同时考量靶点配体、E3连接酶配体及连接子的三元复合物优化，临床前到临床的转化难度显著增加。多肽/环肽药物：介于小分子与生物制品之间，兼具高选择性与口服可用性潜力。项目整合中需重点解决稳定性、递送及生产工艺放大问题。抗体-药物偶联物（ADC）：作为“生物导弹”，ADC的项目整合涉及抗体、连接子、有效载荷三部分的协同优化，需要跨学科团队的深度整合。小核酸药物（siRNA/ASO）：通过基因沉默机制发挥作用，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。展望未来，新型API项目的整合将呈现以下趋势：第一，AI贯穿全链条。从靶点发现、分子优化到临床开发、上市后监测，AI将成为贯穿API全生命周期的核心工具。第二，数据资产化。临床研究数据和真实世界数据将从“辅助工具”升级为“核心资产”，数据驱动的决策将成为项目整合的标准范式。第三，开放整合生态。API经济的成熟正在推动制药企业从“封闭研发”走向“开放协作”，通过API接口与外部数据源、技术平台、CRO/CDMO实现无缝对接. 而API技术——无论是数据接口还是组织协作的“应用程序接口”——正成为支撑这一整合的核心基础设施。
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新项目整合精选

FUB-593

Chemical Name: N-[1(S),2,2-Trimethylpropyl]carbamic acid 3-(1H-imidazol-4-yl)propyl ester
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Bioprojet (Originator), INSERM (Originator)
合成路线:Treatment of alcohol (...
参考文献标题:Novel partial agonists for the histamine H3 receptor with high in vitro and in vivo activity
文献作者:Sasse,A.; Stark,H.; Reidemeister,S.; Huls,A.; Elz,S.; Ligneau,X.; Ganellin,C.R.; Schwartz,J.C.; Schunack,W.
参考来源:J Med Chem 1999,42(20),4269

新产品编号:1952697

Chemical Name: 1-[4-Amino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]pyrimidin-5-yl]cyclopropanol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Bayer (Originator)
合成路线:The cyclization of 1-(...
参考文献标题:Substd.pyrazole deriv.
文献作者:Perzborn,E.; Kern,A.; Stasch,J.-P.; Straub,A.; Feurer,A.; Dembowsky,K.; Alonso-Alija,C.; Stahl,E.(Bayer AG)
参考来源:DE 19920352; WO 0066582

4'-E-d5FC

Chemical Name: 2'-Deoxy-5-fluoro-4'-C-ethynylcytidine
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Yamasa Shoyu (Originator)
合成路线:The oxidation of the hydroxymethyl group of 3,5-di-O-benzyl-4-C-(hydr...
参考文献标题:4'-C-Ethynyl purine nucleosides
文献作者:Matsuoka,M.; Kodama,E.; Kitano,K.; Kohgo,S.; Mitsuya,H.; Ohrui,H.(Yamasa Shoyu Co.,Ltd.)
参考来源:WO 0069876; WO 0069877

GW-8510

Chemical Name: 4-[(Z)-(7-Oxo-7,8-dihydro-6H-thiazolo[5,4-e]indol-8-ylidene)methylamino]-N-(2-pyridyl)benzenesulfonamide
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: GlaxoSmithKline (Originator)
合成路线:The con...
参考文献标题:Substd.oxindole derivs.as protein tyrosine kinase and as protein serine/threonine kinase inhibitors
文献作者:Frye,S.V.; Davis,S.T.; Lackey,K.E.; Dickerson,S.H.; Luzzio,M.J.; Kuyper,L.F.; Veal,J.M.; Hunter,R.N.III; Walker,D.H.; Harris,P.A.(Glaxo Group Ltd.)
参考来源:EP 1009738; WO 9915500

新产品编号:1954279

Chemical Name: 3-[3-(2-Amino-6-methylpyrimidin-4-ylsulfanyl)-1(E)-propenyl]-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2(Z)-(methoxyimino)acetamido]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 3-[3-(...
参考文献标题:Synthesis and antibacterial activities of novel C(3)-aminopyrimidinyl substituted cephalosporins
文献作者:Lee,C.-S.; Oh,S.H.; Ryu,E.J.; Kim,M.Y.; Paek,K.S.
参考来源:J Antibiot 2000,53(11),1305

新产品编号:1955861

Chemical Name: (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-(1,2-Dimethyl-1H-benzimidazol-5-yl)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
项目整合开发状态: Biological Testing 参考文献标题:Synthesis and biological evaluation of highly potent analogues of epothilones B and D
文献作者:Altmann,K.-H.; Bold,G.; Caravatti,G.; Florsheimer,A.; Guagnano,V.; Wartmann,M.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2000,10(24),2765

KCL-1998001079

Chemical Name: (?-2-[4-Methoxy-3-[N-[4-(trifluoromethyl)benzyl]carbamoyl]benzyl]butyric acid
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Kyorin (Originator)
合成路线:5-Formyl-2-methoxybenzoic acid (I) is conve...
参考文献标题:Substd.phenylpropionic acid derivs.as agonists to human peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) alpha
文献作者:Murakami,K.; Takahashi,Y.; Nomura,M.; Miyachi,H.; Ide,T.; Tsunoda,M.; Tanase,T.(Kyorin Pharmaceutical Co.,Ltd.)
参考来源:EP 1184366; JP 2001055367; WO 0075103

新产品编号:1957443

Chemical Name: 1,8-Dihydroxy-10-(1H-indol-2-ylcarbonyl)anthracen-9(10H)-one
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Universit鋞 Regensburg (Originator), Westf鋖ische Wilhelms-Univ. M黱ster (Originator...
参考文献标题:Heterocyclic substituted anthralin derivatives as inhibitors of keratinocyte growth and inducers of differentiation
文献作者:M黮ler,K.; Reindl,H.; Breu,K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(1),47

新产品编号:1959025

Chemical Name: 2-Methoxy-5-(3,4,5-trimethoxyphenoxymethyl)phenol
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Paterson Institute Cancer Research (Originator), Univ. Science and Technology Manchester (Or...
参考文献标题:Antimitotic and cell growth inhibitory properties of combrestastatin A-4-like ethers
文献作者:Lawrence,N.J.; Rennison,D.; Woo,M.; McGown,A.T.; Hadfield,J.A.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(1),51

新产品编号:1960607

Chemical Name: (1S,3R,5Z,7E,13S,14S,17S,20S)-9,10-Secocholesta-5,7,10-triene-1,3,25-triol; (1S,13S,14S,17S,20S)-1,25-Dihydroxyvitamin D3
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: Polish Academy of Science (...
参考文献标题:Synthesis and biological activity of the 1alpha,25-dihydroxyvitamin D3 diastereomer with unnatural configuration at the rings C/D side-chain moiety
文献作者:Marczak,S.; Przezdziecka,A.; Wicha,J.; Steinmeyer,A.; Zugel,U.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 2001,11(1),63