项目整合精选

聚焦新型临床类新产品的整合与转化. 在创新药研发领域，传统的“单一产品、单打独斗”模式正在被一种更系统化的“项目整合”思维所取代。项目整合的核心，在于将散落在研发早期、中期的创新资产，通过资金、临床资源、产业生态等多维度要素的有机组合，实现从“科学发现”到“临床价值”，再到“商业成功”的跨越。研发与商业的战略整合：从“资产思维”到“组合思维”它要求我们超越单个分子的视野，拥抱一个由技术创新、临床需求、资本支持和商业洞察共同构成的复杂网络。在这个网络中，成功的标准不再是单一的“获批上市”，而是能否通过高效的整合，将科学上的突破，转化为临床上真正可及、商业上可持续、能够惠及患者的解决方案。近年来，药物发现已从传统的小分子化药拓展至更多元的分子类型，这些新型API在项目整合中呈现出独特的开发范式，项目整合的核心挑战在于递送系统的设计与肝外靶向能力的突破。
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项目整合精选

LB-50016

Chemical Name: 2-[4-(3-Phenylpyrrolidin-1-yl)butyl]-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
CAS No. 228579-02-0
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构: LG Chem (Originator)
合成路线:The sulfonylation o...
参考文献标题:N-Substituted-3-arylpyrrolidines: Potent and selective ligands at serotonin 1A receptor
文献作者:Ahn,K.H.; Lee,S.J.; Lee,C.H.; Hong,C.Y.; Park,T.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(10),1379

LB-50053

Chemical Name: 2-[4-[3-(4-Fluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]butyl]-1H-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide
CAS No. 231622-39-2
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: LG Chem (Originator)
合成路线:The...
参考文献标题:N-Substituted-3-arylpyrrolidines: Potent and selective ligands at serotonin 1A receptor
文献作者:Ahn,K.H.; Lee,S.J.; Lee,C.H.; Hong,C.Y.; Park,T.K.
参考来源:Bioorg Med Chem Lett 1999,9(10),1379

新产品编号:210915

Chemical Name: trans-7-[4-[4-[3-(2-Methoxybenzyloxy)propoxy]phenyl]piperidin-3-yloxymethyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline dihydrochloride
CAS No. 188876-00-8 (free base)
项目整合开发状态: Preclinical
项...
参考文献标题:New 4-(oxyalkoxyphenyl)-3-oxy-piperidines for treating heart and kidney insufficiency
文献作者:Binggeli,A.; Breu,V.; Bur,D.; Fischli,W.; Gueller,R.; Hirth,G.; Maerki,H.-P.; Mueller,M.; Oefner,C.; Stadler,H.; Vieira,E.; Wilhelm,M.; Wostl,W.(F.Hoffmann-La Roche AG)
参考来源:EP 0863875; JP 1999500447; WO 9709311

JE-1520

Chemical Name: 3-[3(S)-(2-Ethyl-3-hydroxybenzamido)-2(S)-hydroxy-4-phenylbutyryl]-5,5-dimethyl-N-(2-methylbenzyl)thiazolidine-4(R)-carboxamide
CAS No. 186538-01-2
项目整合开发状态: Preclinical
项目研究机构...
参考文献标题:HIV-protease inhibitors
文献作者:Kato,R.; Mimoto,T.; Fukazawa,T.; Morohashi,N.; Kiso,Y.(Japan Energy Corp.)
参考来源:CA 2179935; EP 0751145; JP 1998025242

新产品编号:562119

Chemical Name: 3,9-Dibromo-12-(4-O-methyl-beta-D-glucopyranosyl)-6,7,12,13-tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7-dione
CAS No. 223750-63-8
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构...
参考文献标题:Synthesis,mode of action,and biological activities of rebeccamycin bromo derivatives
文献作者:Moreau,P.; Anizon,F.; Sancelme,M.; Prudhomme,M.; Severe,D.; Riou,J.F.; Goossens,J.F.; Henichart,J.P.; Bailly,C.; Labourier,E.; Tazzi,J.; Fabbro,D.; Meyer,T.; Aubertin,A.M.
参考来源:J Med Chem 1999,42(10),1816

新产品编号:520987

Chemical Name: 12-[3-O-(Bromoacetyl)-4-O-methyl-beta-D-glucopyranosyl]-12,13-dihydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7(6H)-dione
CAS No. 220726-77-2
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研...
参考文献标题:Syntheses and biological activities of rebeccamycin analogues.Introduction of a halogenoacetyl substituent
文献作者:Moreau,P.; Anizon,F.; Sancelme,M.; Prudhomme,M.; Bailly,C.; Severe,D.; Riou,J.F.; Fabbro,D.; Meyer,T.; Aubertin,A.M.
参考来源:J Med Chem 1998,41(10),1631-40

新产品编号:528897

Chemical Name: N-[1(S)-Methylhexyl]carbamic acid 3-(1H-imidazol-4-yl)propyl ester fumarate
CAS No. 221155-45-9 (free base), 184022-46-6 (undefined isomer, free base)
项目整合开发状态: Preclinical
项目研...
参考文献标题:Imidazole derivs.as histamine receptor H3 (ant)agonists
文献作者:Schwartz,J.-C.; Arrang,J.-M.; Garbarg,M.; Quemener,A.; Lecomte,J.-M.; Ligneau,X.; Schunack,W.G.; Stark,H.; Purand,K.; H黮s,A.; et al.(INSERM (Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale; Societe Civile Bioprojet)
参考来源:EP 0760811; FR 2732017; JP 1998501001; WO 9629315

新产品编号:158709

Chemical Name: 4(S)-[3-[2-[3(S)-[1(S)-Phenylethylaminomethyl]-1-pyrrolidinyl]ethyl]-1H-indol-5-ylmethyl]oxazolidin-2-one dioxalate
CAS No. 179636-85-2, 179636-84-1 (free base)
项目整合开发状态: Preclini...
参考文献标题:Pharmaceutical compsn.for topical administration to the eye for treating allergic conjunctivitis
文献作者:Ogawa,T.; Terai,T.; Haruna,K.; Watanabe,A.; Tominaga,T.; Taguchi,H.(Senju Pharmaceuticals Co.,Ltd.; Toyobo Co.,Ltd.)
参考来源:CA 2165999; EP 0719553; JP 1996231393

新产品编号:551045

Chemical Name: N-Acetyl-4-O-phosphono-L-tyrosyl-L-glutamine N-(4-methoxybenzyl)amide
CAS No. 222737-05-5
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Boehringer Ingelheim (Originator)
合成路线:Reactio...
参考文献标题:Phosphotyrosine-containing dipeptides as high-affinity ligands for the p56lck SH2 domain
文献作者:Llin鄐-Brunet,M.; Beaulieu,P.L.; Cameron,D.R.; Ferland,J.M.; Gauthier,J.; Ghiro,E.; Gillard,J.; Gorys,V.; Poirier,M.; Rancourt,J.; Wernic,D.; Betageri,R.; Cardozo,M.; Jakes,S.; Lukas,S.; Patel,U.; Proudfoot,J.; Moss,N.
参考来源:J Med Chem 1999,42(4),722

新产品编号:552627

Chemical Name: Acetyl-(4-phosphono)-L-tyrosyl-L-leucine N-[1(S)-(4-isopropylphenyl)ethyl]amide
CAS No. 222737-09-9
项目整合开发状态: Biological Testing
项目研究机构: Boehringer Ingelheim (Originator)
合成...
参考文献标题:Phosphotyrosine-containing dipeptides as high-affinity ligands for the p56lck SH2 domain
文献作者:Llin鄐-Brunet,M.; Beaulieu,P.L.; Cameron,D.R.; Ferland,J.M.; Gauthier,J.; Ghiro,E.; Gillard,J.; Gorys,V.; Poirier,M.; Rancourt,J.; Wernic,D.; Betageri,R.; Cardozo,M.; Jakes,S.; Lukas,S.; Patel,U.; Proudfoot,J.; Moss,N.
参考来源:J Med Chem 1999,42(4),722