CAS: 81938-43-4; Calcium (2S,4S)-1-((S)-3-(Benzoylthio)-2-Methylpropanoyl)-4-(Phenylthio)Pyrrolidine-2-Carboxylate

该化合物是一种主要用作抗血压剂的药物化合物,它属于类血管素反酶抑制剂,它的作用是阻止将血管素I转换为血管素II,导致血管变异和血液压力降低;该化合物的特征是其钙盐形式,它增加了其溶解性和生物利用率;Zofenoprial展示了一种独特的结构,其中包括一个硫醇组,有助于其药理活动;它通常通过口服进行,以相对长的半衰期为人所知,允许每天一次服用;除了抗血压效应外,蛋白质还可能提供肾脏保护好处,特别是糖尿病患者.常见副作用包括眩晕,咳嗽和高钾含量.与其他ACE抑制剂一样,对于具有血管炎或肾脏损伤史的病人,告诫要谨慎行事,因为其典型的半衰竭期相对较长,允许每天服用一次.总的来说,zofomolipril还可能提供肾脏保护,特别是糖尿病患者.常见的副作用可能包括眩晕,咳和高钾含量.

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CAS号81938-42-3 (4S)-l-[(2S)-3-... | CAS号81938-38-7 (4S)-1((2S)-3-(... | CAS号81872-10-8 佐芬普利

合成工艺路线路线简述

  • 81938-42-3 = 81938-43-4
    反应条件:1.1 Reagents: Calcium Chloride Solvents: Water; Rt -> 90 °C; 3 H,85 - 90 °C; 1 H,85 - 90 °C; 90 °C -> Rt
    标题:Improved Method For Synthesizing Zofenopril Calcium From N-Acetyl-L-Hydroxyproline
    参考文献:China

专利信息


专利号:US-2011281928-A1
优先权日:2009-01-23
标 题:Process for the preparation of zofenopril and its pharmaceutically acceptable salts thereof
发明人:KHAN MUBEEN AHMED; YADAV ROOP SINGH; TRIVEDI NIKHIL RASIKLAL; LAD SACHIN MAHEDO
权利人:KHAN MUBEEN AHMED; YADAV ROOP SINGH; TRIVEDI NIKHIL RASIKLAL; LAD SACHIN MAHEDO; GLENMARK GENERICS LTD
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of zofenopril and its pharmaceutically acceptable salts and a pharmaceutical composition thereof. The present invention also provides structurally novel compounds, which are useful intermediates in the synthesis of zofenopril.

专利号:US-2014315720-A1
优先权日:2012-10-24
标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
权利人:CELANESE ACETATE LLC
摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.
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主要参考文献


1: Lotfy HM, Monir HH, Erk N, Rostom Y. Novel feature extraction approach for achieving potential spectral resolution: Green analytical application on zofenopril calcium and hydrochlorothiazide in their spectrally overlapping binary mixture. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2020 Apr 5;230:117998. doi: 10.1016/j.saa.2019.117998. Epub 2020 Jan 7. 56(5):461-471. doi: 10.1093/chromsci/bmy014. 101(4):1031-1041. doi: 10.5740/jaoacint.17-0095. Epub 2017 Sep 11. 10(1):7. doi: 10.1186/s12997-014-0007-5.
5: Tian Y, Cao J, Luo L, Zhang Z, Ma P. Determination of zofenopril and its active metabolite in human plasma using high-performance liquid chromatography combined with a triple-quadruple tandem mass spectrometer. J Chromatogr Sci. 2015 Feb;53(2):253-62. doi: 10.1093/chromsci/bmu050. Epub 2014 Jun 16. 29(9):625-55. 26(2):129-61. 12(3):603-11. doi: 10.1016/j.bmc.2003.10.054. 25(3):225-48. 25(2):145-68. 52(4):233-42. doi: 10.1055/s-0031-1299886. 749(2):287-94. doi: 10.1016/s0378-4347(00)00419-9. 49(12):992-6. doi: 10.1055/s-0031-1300539. 15(3):201-10. doi: 10.1016/0197-2456(94)90057-4. 12(2):173-7. doi: 10.1016/0731-7085(94)90027-2. 8(4):230-4. Italian. 33(1):40-5. doi: 10.1002/j.1552-4604.1993.tb03901.x. 8(3):370-5. doi: 10.1023/a:1015853801329. 79(11):970-3. doi: 10.1002/jps.2600791105. 29(12):1077-82. doi: 10.1002/j.1552-4604.1989.tb03282.x.

合成参考文献


参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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