CAS: 24974-75-2; 2-Nitro-α-Toluenesulfonyl Chloride
该化合物是有机合成和制药研究中常用的一种多用途磺酰激素试剂,其主要优点包括作为电极的高反应性,能够有效地将甲烷硫酰氟组引入目标分子中.正氮替代体增强了其在选择性转化中的效用,特别是在核生殖替代反应中的效用.该化合物因其在受控条件下的稳定性及其在制造对医药化学至关重要的磺酰胺衍生物方面的作用而备受重视.适合在不水环境中使用,因为其湿度敏感,需要谨慎处理.其明确界定的再活动特征使其在需要精确功能化的合成应用中成为可靠的选择.
- 英文名称2-Nitro-α-Toluenesulfonyl Chloride
- 中文名称2-硝基-α-甲苯磺酰氯
- IUPAC名称(2-nitrophenyl)methanesulfonyl chloride
- 其它别名2-Nitro-α-Toluenesulfonyl Chloride; 2-Nitro-Alpha-Toluenesulfonyl Chloride; (2-Nitrophenyl)Methanesulfonyl Chloride; 2-Nitro-Alpha-Toluenesulfonyl Chloride ; Benzenemethanesulfonyl Chloride, 2-Nitro-; 2-Nitro-α-Toluenesulfonyl Chloride
- CAS编号24974-75-2
- MFCD编号:MFCD00082526
- EINECS号:625-482-5
- 分子式:C7H6ClNO4S分子量:235.65
- 产品CID: 1203584
- 产品分类有机原料→分子砌块→芳环类化合物→苯类化合物
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
ECHA物质C&L通报上下游产品
CAS号612-23-7 邻硝基苄氯 | CAS号111248-89-6 1,3-二氢-2,1-苯并异噻... | CAS号51145-00-7 (2-nitrophenyl)...合成工艺路线路线简述
📜(2-硝基-苯基)-甲磺酸置于氯化亚砜,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成2-硝基-α-甲苯磺酰氯
参考文献:Xy101的发现和表征,Xy101是一种有效,选择性和口服可生物利用的rorγ反向激动剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌.
标题:Xy101的发现和表征,Xy101是一种有效,选择性和口服可生物利用的rorγ反向激动剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌.
摘要:我们报告了核受体rorγ反向激动剂作为前列腺癌治疗药物的设计,优化和生物学评估.最有效的化合物27(指定为xy101)在基于细胞的报告基因分析中表现出细胞活性,Ic50值为30 Nm,对其他核受体亚型具有非常好的选择性.27与rorγ配体结合域复合的共晶体结构为其拮抗机制提供了坚实的结构基础.27有效抑制细胞生长,集落形成以及ar,Ar-V7和psa的表达.27还表现出非常好的代谢稳定性和药代动力学特征,口服生物利用度为59%,半衰期为7.3小时.尤其,图27显示了在小鼠的前列腺癌异种移植模型中具有显着的肿瘤生长抑制作用的有希望的治疗作用.有效的,选择性的,代谢稳定的和口服可用的rorγ反向激动剂代表了一类新型化合物,可作为对抗前列腺癌的潜在疗法.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.9B00327
海关参考信息
- 2902300000-甲苯
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专利信息
专利号:US-12264143-B2
优先权日:2020-12-17
标 题:Synthesis of cannabinoids and cannabinoid precursors, and related compounds, formulations, and methods of use
发明人：SAMMIS GLENN M; ROGGEN MARKUS
权利人:NALU BIO INC
摘要:Methods are provided for the synthesis of cannabinoids, including cannabidiol (CBD), cannabinol (CBN), cannabichromene (CBC), cannabidiolic acid (CBDA), cannabigerol (CBG), cannabigerolic acid (CBGA), cannabidivarin (CBDV), cannabidibutol (CBD-C4), dihydrocannabidiol (DCBD), tetrahydrocannabivarin (THCV), analogs thereof, and precursors to the foregoing. One method employs phloroglucinol or a phloroglucinol analog as a starting material. The syntheses are stereospecific, efficient, selective, and cost-effective, with little or no potential for generation of THC ((−)-trans-Δ9-tetrahydro-cannabinol) or any other psychoactive side product. Telescoped syntheses are also provided, as are new cannabinoids, pharmaceutical formulations, and methods of use.
专利号:US-2024368108-A1
优先权日:2020-12-17
标题:Synthesis of cannabinoids and cannabinoid precursors, and related compounds, formulations, and methods of use
专利号:WO-0006525-A9
优先权日:1998-07-25
标题:Synthesis of combinatorial libraries of compounds reminiscent of natural products
专利号:WO-0006525-A2
优先权日:1998-07-25
标 题:Synthesis of combinatorial libraries of compounds reminiscent of natural products
专利号:EP-4263514-A2
优先权日:2020-12-17
标 题 :Synthesis of cannabidiol and analogs thereof, and related compounds, formulations, and methods of use
专利号:US-2024317701-A1
优先权日:2020-12-17
标题:Synthesis of cannabidiol and analogs thereof, and related compounds, formulations, and methods of use
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
[参考文献]: J A Turpin, Et Al. Synthesis And Biological Properties Of Novel Pyridinioalkanoyl Thiolesters (Pate) As Anti-Hiv-1 Agents That Target The Viral Nucleocapsid Protein Zinc Fingers. J Med Chem. 1999 Jan 14;42(1):67-86.合成参考文献
参考DOI号:10.1021/ja01527a044
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