CAS: 209473-00-7; N-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-3,4-Dihydro-1(2H)-Naphthalenylidene]Methanamine N-Oxide

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4-(3,4-二氯苯基)-1-四氢萘酮 4-(3,4-Dichlorophenyl)-1-Tetralone 79560-19-3

合成工艺路线路线简述

    📜N-甲基羟胺盐酸盐,4-(3,4-二氯苯基)-1-四氢萘酮置于sodium Acetate体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 6.0H,以85%的收率获得4-(3,4-二氯苯基)-N-甲基-3,4-二氢-2H-萘-1-亚胺氧化物
    参考文献:抗抑郁药舍曲林的改进工业合成
    标题:抗抑郁药舍曲林的改进工业合成
    摘要:(Cis-1S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐或盐酸舍曲林是一种非常有效的抗抑郁药.本报告介绍了一种新的盐酸舍曲林工业合成方法,它在许多方面比迄今为止报道的方法更有利.N-[4-(3,4-Dichlorophenyl)-3,4-Dihydro-1(2H)-Naphthalenylidene]-Methanamine N-Oxide 在我们的工艺中用作中间体,在正常条件下是一种稳定的化合物.它可以从相应的四氢萘酮通过简单的反应以非常好的收率获得,使用在环境和安全方面可接受的试剂.它还原为所需的顺式外消旋胺是立体选择性的,因此它提供了具有药物成分所需纯度的盐酸舍曲林.
    Doi:10.1021/op0100549

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2007260090-A1
    优先权日:2005-06-03
    标 题:Highly Steroselective Synthesis of Sertraline

    专利号:EP-1885683-A2
    优先权日:2005-06-03
    标 题:A highly stereoselective synthesis of sertraline

    专利号:WO-2006129324-A2
    优先权日:2005-06-03
    标 题 :A highly stereoselective synthesis of sertraline

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    主要参考文献

    参考标题:Highly Steroselective Synthesis Of Sertraline
    摘要:The Present Invention Relates To A Process For Highly Stereoselective Synthesis Of Sertraline And Sertraline Intermediate. Thus, The Mixture Of 4-(3,4-Dichlorophenyl)-3,4-Dihydro-N-Methyl-1(2H)-Naphthalenimine, 5% Pd/caco 3 , Water And Methanol Is Taken In A Hydrogenation Flask And Then Subjected To Hydrogenation Under A Hydrogen Pressure Of 0.5 Kg At 20-35° C. For 3 Hours 30 Minutes. The Catalyst Is Removed By Filtration And The Solvent Is Evaporated Completely Under Vacuum To Obtain Cis-(+/-)-4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-N-Methyl-Naphthalen Amine. (Trans-(+/-): 0.2).
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