CAS: 183322-19-2; 4-Chloro-6-(2-Chloroethoxy)-7-(2-Methoxyethoxy)Quinazoline

该化合物是一种可应用于制药和化学研究的五甲二氧衍生物,其结构结构为氯和烷基替代成分,可增强合成途径的回活动性和多功能性.该化合物是发展动脉抑制剂和其他生物活性分子的宝贵中间体.氯乙氧基和甲基氧氧基组的存在允许有选择地发挥作用,有助于有针对性的修改.在标准实验室条件下,其稳定性可确保可靠的处理和储存.研究人员可将这种药用化学化合物用于结构活动关系研究或作为复杂有机合成物的前体.

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6,7-bis(2-methoxyethoxy)-3,4-dihydroquinazolin-4-one 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoic acid ethyl ester 2-nitro-4,5-bis(2-methoxyethoxy)benzoic acid ethyl ester 6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-4(3H)quinazolinone

合成工艺路线路线简述

    📜3,4-二(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯置于硫酸,Platinum On Carbon,氢气,硝酸,三乙胺,N,N-二甲基甲酰胺,三氯氧磷体系中,用 甲醇,溶剂黄146,甲苯 用作溶剂,15.0~140.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 10.0H,反应生成4-氯-6-(2-氯乙氧基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
    参考文献:Isolation Of Highly Pure Erlotinib Hydrochloride By Recrystallization After Nucleophilic Substitution Of An Impurity With Piperazine
    标题:Isolation Of Highly Pure Erlotinib Hydrochloride By Recrystallization After Nucleophilic Substitution Of An Impurity With Piperazine
    摘要:研究了厄洛替尼盐酸盐(n-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐)的优化合成和纯化.高极性哌嗪与氯化中间副产物 N-(3-乙炔基苯基)-6(2-氯乙氧基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐发生了亲核取代反应.结果,N-(3-乙炔基苯基)-6-(2-氯乙氧基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐完全转化为 N-(3-乙炔基苯基)-6-(2-哌嗪基乙氧基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐.N-(3-乙炔基苯基)-6-(2-哌嗪基乙氧基)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐的极性发生了变化,分子增大.通过重结晶,可以很容易地去除这种更大,极性更强的化合物.得到的盐酸厄洛替尼纯度高,杂质含量低(1%).盐酸厄洛替尼的纯度为99.9%.
    Doi:10.1007/s11164-012-0757-9

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    参考文献:10.1007/s11164-012-0757-9
    摘要:Zhang G, Zha L. Isolation of highly pure erlotinib hydrochloride by recrystallization after nucleophilic substitution of an impurity with piperazine. Research on Chemical Intermediates. 2012 Sep 08;39(6):2303–9. doi: 10.1007/s11164-012-0757-9.
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