CAS: 88150-62-3; 3-Ethyl 5-Methyl 4-(2-Chlorophenyl)-2-((2-(1,3-Dioxoisoindolin-2-yl)Ethoxy)Methyl)-6-Methyl-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate

该化合物是一种化学化合物,属于钙管阻塞器类别,特别是氨基丁的衍生物,其特点是它能够抑制通过L型钙管流入钙,这对于治疗高血压和丙烯至关重要;该化合物通常具有高度的亲脂性,这增加了其生物利用率并允许有效的细胞渗透;Phthaloylamlodipine也可能拥有一个phathalyl类,有助于其药用特性和稳定性;就物理特性而言,它一般是室内温度的固态,有具体的熔点和溶性特征,可因配方而不同;通过临床研究评价其安全和功效,并且必须考虑其潜在的副作用和与其他药物的相互作用;

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欧盟法规

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上下游产品

CAS号89-98-5 邻氯苯甲醛 | CAS号21731-17-9 β-氨基巴豆酸甲酯 | CAS号88150-75-8 4-(2-邻苯二甲酰亚胺基乙氧... | CAS号3891-07-4 N-羟乙基酞酰亚胺 | CAS号638-07-3 4-氯乙酰乙酸乙酯 | CAS号14205-39-1 3-氨基巴豆酸甲酯 | CAS号88150-47-4 马来酸氨氯地平 | CAS号88150-42-9 氨氯地平 | CAS号111470-99-6 苯磺酸氨氯地平 | CAS号721958-72-1 N-[2-[(甲基氨基)羰基]苯甲酰基]

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Phthaloyl Amlodipine 主要起始原料 2-Chlorobenzaldehyde And Methyl 3-Aminocrotonate And Ethyl4-[2-(1,3-Dioxo-1,3-Dihydro-2H-Isoindol-2-yl)Ethoxyl]-3-Oxobutanoate
  • 400024-08-0 + 14205-39-1 = 88150-62-3
    反应条件:1.1 Solvents: Isopropanol; 12 H,Rt -> Reflux
    标题:Synthesis And Structural Identification Of Impurities From Amlodipine Besylate
    作者:Zhang,Ya-Lu; Et Al
    参考文献:Shenyang Yaoke Daxue Xuebao 日期:2015 卷标:32(3) 页码:188-192]

    88150-75-8 = 88150-62-3
    反应条件:1.1 Reagents: Ammonium Acetate Solvents: Ethanol; 1 H,Reflux2.1 Solvents: Acetic Acid; 20 H,Reflux
    标题:Synthesis Of Amlodipine Besylate
    作者:Shi,Weibing; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2006 卷标:16(3) 页码:161-164]

    265136-65-0 = 88150-62-3
    反应条件:1.1 Solvents: Acetic Acid; 20 H,Reflux
    标题:Synthesis Of Amlodipine Besylate
    作者:Shi,Weibing; Et Al
    参考文献:Zhongguo Yaowu Huaxue Zazhi 日期:2006 卷标:16(3) 页码:161-164]

    3891-07-4 + 638-07-3 = 88150-62-3
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydride Solvents: Tetrahydrofuran1.2 -2.1 Solvents: Isopropanol2.2 -
    标题:Long-Acting Dihydropyridine Calcium Antagonists. 1. 2-Alkoxymethyl Derivatives Incorporating Basic Substituents
    作者:Arrowsmith,John E.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:1986 卷标:29(9) 页码:1696-702
Ethyl 2-(2-Chlorobenzyl)-4-[(2-Phthalimido)Ethoxy]Acetoacetate置于溶剂黄146体系中,用 正己烷 作为反应溶剂,化学反应生成 邻苯二甲酰基氨氯地平
参考文献:一种马来酸氨氯地平的合成工艺
标题:一种马来酸氨氯地平的合成工艺
摘要:本发明公开了一种马来酸氨氯地平的合成工艺,涉及医药合成技术领域,解决了现有合成工艺在工业化生产中副产物和杂质偏多的问题.本发明通过控制合成工艺的参数,降低杂质含量,制得的马来酸氨氯地平纯度高达99.5%;本发明采用自制的氨氯地平作为原料进一步制备马来酸氨氯地平,降低产品成本,产品质量可控性强.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-6603006-B2
优先权日:1998-10-26
标题:Intermediate for the synthesis of amlodipine, a process for the preparation thereof and corresponding use
发明人:COPPI LAURA; GASANZ GUILLEN YOLANDA; CAMPON PARDO JULIO
权利人:ESTEVE QUIMICA SA
摘要:An intermediate for the synthesis of amlodipine, a process for the preparation thereof and the corresponding use are disclosed. The intermediate is ethyl 3-amino-4-(2-(phthalimido)ethoxy)crotonate and is of formula III:The process for the preparation thereof comprises reacting the acetoacetate of formula:with ammonium acetate; and the use thereof is for the preparation of the compound of formula:the process being conducted by reacting ethyl 3-amino-4-[2-(phthalimido)ethoxy]crotonate with a benzylidene derivative.

专利号:US-7671208-B2
优先权日:2007-03-30
标题 :Acetone solvate of phthaloyl amlodipine
发明人:BERENGUER MAIMO RAMON; MEDRANO RUPEREZ JORGE; MERODIO CABANILLAS JUAN FRANCISCO
权利人:ESTEVE QUIMICA SA
摘要:An acetone solvate of phthaloyl amlodipine, as well as a process for its preparation including dissolving phthaloyl amlodipine in acetone and cooling the mixture. The present invention also comprises a method for the synthesis of amlodipine, its salts or solvates, which comprises the use of an acetone solvate of phthaloyl amlodipine.

专利号:WO-2004058711-A1
优先权日:2002-12-30
标 题 :Isolation of dihydropyridine derivative and preparation salts thereof
发明人:ASLAN TUNCER; ADIYAMAN MUSTAFA; YURDAKUL AYCIL; SAHPAZ FILIZ; OZARSLAN EVREN A; GUNER DIDEM; RIDVANOGLU NURTEN
权利人:EOS ECZACIBASI OZGUN KIMYASAL; ASLAN TUNCER; ADIYAMAN MUSTAFA; YURDAKUL AYCIL; SAHPAZ FILIZ; OZARSLAN EVREN A; GUNER DIDEM; RIDVANOGLU NURTEN
摘要:The title compound is isolated in pure form by using a crystallization process and converted to its pharmaceutically acceptable salts. The crystallization process affects stability and purity of the amlodipine salts. All known impurities and one unknown impurity, which forms during the synthesis of the amlodipine salts, were isolated, characterized, and synthesized. A new method allowing the quantitative HPLC analysis of all related impurities of amlodipine salts in a single chromatogram was developed.

专利号:DE-69929079-T2
优先权日:1998-10-26
标题:INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF AMLODIPIN, METHOD OF MANUFACTURE AND CORRESPONDING APPLICATION

专利号:EP-1125924-B1
优先权日:1998-10-26
标题:Intermediate for the synthesis of amlodipine, preparation process and corresponding utilization

专利号:US-2002068831-A1
优先权日:1998-10-26
标 题 :Intermediate for the synthesis of amlodipine, a process for the preparation there and corresponding use
千辉药业(安徽)有限责任公司
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1: Gottwald-Hostalek U, Sun N, Barho C, Hildemann S. Management of Hypertension With a Fixed-Dose (Single-Pill) Combination of Bisoprolol and Amlodipine. Clin Pharmacol Drug Dev. 2017 Jan;6(1):9-18. doi: 10.1002/cpdd.309. Epub 2016 Oct 26. Review. , Nirmala, M., Babu, J. M., Vyas, K., Reddy, G. M., Bhaskar, B. V., ... & Mukkanti, K. (2006). Identification and characterization of potential impurities of amlodipine maleate. Journal of pharmaceutical and biomedical analysis, 40(3), 605-613.

合成参考文献


参考文献:10.1021/jm00159a022
摘要:Arrowsmith JE, Campbell SF, Cross PE, Stubbs JK, Burges RA, Gardiner DG, Blackburn KJ. Long-acting dihydropyridine calcium antagonists. 1. 2-Alkoxymethyl derivatives incorporating basic substituents. J Med Chem. 1986 Sep;29(9):1696–702. doi: 10.1021/jm00159a022.
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