CAS: 34378-65-9; (S)-Dimethyl 2-(4-(((2,4-Diaminopteridin-6-yl)Methyl)(Methyl)Amino)Benzamido)Pentanedioate
该化合物是一种经化学修正的甲状腺衍生物,在甲状腺酸酯中,碳oxyl 组组组用甲基组进行酯化,这种改变增强了脂性,有可能提高薄膜渗透性和生物利用率,与母化合物相比,这有可能提高膜渗透性和生物利用率.二甲基酯形式在研究应用方面可能具有优势,特别是在需要控制释放或定向运载系统的研究方面.在特定条件下,它的稳定性使其适合于药物新陈代谢和药效动力学的实验性研究.作为一种辅助药物,它可以以水态方式对活性甲状腺素进行酶释放,为对肿瘤学和自动免疫素疾病研究进行机械学研究提供多种工具.
- 英文名称(S)-Dimethyl 2-(4-(((2,4-Diaminopteridin-6-yl)Methyl)(Methyl)Amino)Benzamido)Pentanedioate
- 中文名称甲氨蝶呤二甲基酯
- IUPAC名称dimethyl (4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl)(methyl)amino)benzoyl)-L-glutamate
- 其它别名Methotrexate Dimethyl Ester; Methotrexate Ep Impurity J（amethopterin Ep Impurity J）; Methotrexate Impurity J; Methotrexate Ep Impurity J; Methotrexate Impurity 10(Ep-J); Dimethyl Methotrexate; N-[4-[[(2,4-Diamino-6-Pteridinyl)Methyl]Methylamino]Benzoyl]-L-Glutamic Acid Dimethyl Ester; (S)-Dimethyl 2-(4-(((2,4-Diaminopteridin-6-yl)Methyl)(Methyl)Amino)Benzamido)Pentanedioate
- CAS编号34378-65-9
- FDA UNII编号:069DRA2V4U
- 分子式:C22H26N8O5分子量:482.5
- 产品CID: 1346106
- 产品分类分析化学 → 标准品 → 药典标准品和杂质标准品
物理性质
MSDS等安全信息
上下游产品
CAS号5939-37-7 氨甲叶酸7-羟基代谢物合成工艺路线路线简述
📜在 盐酸,双氧水体系中,用 Aq. Phosphate Buffer,水,二甲基亚砜,乙腈 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成甲氨蝶呤二甲基酯
参考文献:甲氨蝶呤和氨基蝶呤对过氧化氢敏感的前药的合成与评价
标题:甲氨蝶呤和氨基蝶呤对过氧化氢敏感的前药的合成与评价
摘要:合成了一系列新的甲氨蝶呤(mtx)和氨蝶呤(amt)对过氧化氢敏感的前药,并评估了胶原诱导的关节炎(cia)作为慢性类风湿关节炎(ra)的模型对小鼠的治疗效果.选择的前药策略是基于不稳定的ros,通过氨基甲酸酯键或直接的c-n键与药物相连的4-甲基苯基硼酸.在病理生理浓度的h 2 O 2下激活被证明是有效的,并且与相关体外实验一致地选择了前药候选物物理化学和药代动力学分析.与cia模型中的母体药物相比,选定的候选药物显示出中等至非常好的溶解度,较高的化学和酶稳定性以及治疗功效.重要的是,与mtx和amt相比,前药显示出预期的更安全的毒性特征并增加了治疗范围,同时保持了可比的治疗功效,这极大地鼓舞了ra患者的未来使用.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.7B01775
海关参考信息
- 2905121000-正丙醇
2905130000-正丁醇
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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📌 第三方产品分析报告
合成参考文献
参考文献:10.1021/jm00202a013
摘要:Rosowsky A, Beardsley GP, Ensminger WD, Lazarus H, Yu CS. Methotrexate analogues. 11. Unambiguous chemical synthesis and in vitro biological evaluation of alpha- and gamma-monoesters as potential prodrugs. J Med Chem. 1978 Apr;21(4):380–6. doi: 10.1021/jm00202a013.
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