📜甲酸,L-组氨酸置于碳酸二甲酯体系中,用99%的收率获得n-甲酰基-L-组氨酸
参考文献:氨基酸合成的新方法:与碳酸二甲酯进行酸辅助反应,生成高效的 O-甲基化,N,O-甲基化和 N-甲酰化衍生物
标题:氨基酸合成的新方法:与碳酸二甲酯进行酸辅助反应,生成高效的 O-甲基化,N,O-甲基化和 N-甲酰化衍生物
摘要:开发了一种使用碳酸二甲酯 (Dmc) 和酸系统修饰氨基酸的新颖且有效的方法.使用这种简单的酸辅助方法,已成功实现各种氨基酸的n-甲基化,N,O-二甲基化和n-甲酰化(>99% 转化率和 >99% 产率),并且使用 NMR 充分表征了修饰的氨基酸光谱学.该方法具有多种优点,包括使用可持续且经济高效的试剂,高选择性,高效,生态友好,广泛适用于具有不同侧链功能的一系列氨基酸,并且确信存在无外消旋化和差向异构化风险.这项研究为氨基酸修饰提供了一种新的,可持续的,实用的方法,在药物发现和化学生物学方面具有潜在的应用.
Doi:10.1039/d3Gc03455K