CAS: 15191-21-6; N-Formyl-L-Histidine

该化合物是一种该化合物是一种该化合物是一种可增强其反应性的形式基组替代.这一修改有利于高效的组合反应,提高稳定性,使其成为Peptide合成的理想基石.它独特的化学特性使它对调查酶活动和蛋白相互作用具有价值.

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CAS号64-18-6 甲酸 | CAS号71-00-1 L-组氨酸

合成工艺路线路线简述

    📜甲酸,L-组氨酸置于碳酸二甲酯体系中,用99%的收率获得n-甲酰基-L-组氨酸
    参考文献:氨基酸合成的新方法:与碳酸二甲酯进行酸辅助反应,生成高效的 O-甲基化,N,O-甲基化和 N-甲酰化衍生物
    标题:氨基酸合成的新方法:与碳酸二甲酯进行酸辅助反应,生成高效的 O-甲基化,N,O-甲基化和 N-甲酰化衍生物
    摘要:开发了一种使用碳酸二甲酯 (Dmc) 和酸系统修饰氨基酸的新颖且有效的方法.使用这种简单的酸辅助方法,已成功实现各种氨基酸的n-甲基化,N,O-二甲基化和n-甲酰化(>99% 转化率和 >99% 产率),并且使用 NMR 充分表征了修饰的氨基酸光谱学.该方法具有多种优点,包括使用可持续且经济高效的试剂,高选择性,高效,生态友好,广泛适用于具有不同侧链功能的一系列氨基酸,并且确信存在无外消旋化和差向异构化风险.这项研究为氨基酸修饰提供了一种新的,可持续的,实用的方法,在药物发现和化学生物学方面具有潜在的应用.
    Doi:10.1039/d3Gc03455K

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    主要参考文献

    [参考文献]: Lepore Gc, Et Al. Histidyl-Trna Synthetase From Salmonella Typhimurium: Specificity In The Binding Of Histidine Analogues. Eur J Biochem. 1975 Aug 15;56(2):369-74.
    [参考文献]: Shibatani T, Et Al. Crystalline L-Histidine Ammonia-Lyase Of Achromobacter Liquidum. Crystallization And Enzymic Properties. Eur J Biochem. 1975 Jun 16;55(1):263-9.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.chembiol.2015.06.009
    摘要:Lang L, Ding H, Chen X, Sun S, Liu G, Yan C. Internal Ribosome Entry Site-Based Bicistronic In Situ Reporter Assays for Discovery of Transcription-Targeted Lead Compounds. Chemistry & Biology. 2015 Jul;22(7):957–64. doi: 10.1016/j.chembiol.2015.06.009.
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