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3-(nitromethylene)oxetane 3-nitromethyloxetane 1-(2,4-dichlorophenyl)-4-((oxetan-3-ylmethylamino)-methyl)-N-(piperidin-1-yl)-5-(5-((4-(trifluoromethyl)phenyl)-ethynyl)thiophene-2-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide 📜3-硝基亚甲基-氧杂环丁烷置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,20.0 °C,2.76 Mpa 条件下,反应生成 3-氨甲基氧杂环丁烷
参考文献:Bace 抑制剂 Bi 1147560 Bs 和 Bi 1181181 Mz 的工艺开发
标题:Bace 抑制剂 Bi 1147560 Bs 和 Bi 1181181 Mz 的工艺开发
摘要:描述了两种β位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 (Bace) 抑制剂的大规模合成的发展.发现了新的方法来克服现有程序的安全性和可扩展性问题.通过将氨基甲酰基阴离子添加到n-亚磺酰基酮亚胺,以高非对映选择性形成空间位阻季新戊基立构中心.芳基腈是通过不含钯和氰化物的亲电氰化反应安装的,该氰化反应受芳基镁衍生物与二甲基丙二腈的转腈作用影响.基于丙二酸二乙酯和二苄胺起始原料,设计了一条通往氧杂环丁基甲基胺侧链的安全路线.开发了一种温和的烯胺氟化反应,用于合成氟代异丁胺侧链.
DOI:10.1021/acs.Oprd.2C00325