6-三氟甲基烟酸置于草酰氯,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,反应生成 6-三氟甲基烟酰氯
参考文献:一种昆虫害虫几丁质酶的新型抑制剂:小檗碱 9-O-芳香族和杂环酯的设计和优化
标题:一种昆虫害虫几丁质酶的新型抑制剂:小檗碱 9-O-芳香族和杂环酯的设计和优化
摘要:的驰-H,鳞翅目排他性糖苷水解酶家族18(gh18)来自农业昆虫害虫几丁质酶亚洲玉米螟,是用于害虫控制和管理一个有希望的分子靶候选物.小檗碱 (Ber) 是一种中药,通过相同的机制与多种糖基水解酶结合,显示出作为农药先导化合物的潜力.在这项工作中,我们发现,Ber是适度抑制剂中智-H与ķ的我16.1微米.为了提高其功效,设计了一系列以酯键连接到 9 位芳环或杂环芳环为特征的ber衍生物,并评估为有效的chi-H抑制剂.最有效的化合物是具有烟酸酯基团的化合物19E,其k I 为 0.093 μm.分子对接分析表明,Ber衍生物的常见结合模式具有π-π 堆积和静电相互作用的网络,并且 9 位的基团增强了范德华力和氢键相互作用.将ber衍生物19C 施用于人工饲料中的4 龄o. Furnacalis幼虫导致它们的生长和变态受损.这项工作为修改ber以用于害虫控制提供了一个新的起点.
DOI:10.1021/acs.Jafc.0C07401