📜3-氯-4-氟苯甲酸置于四甲基乙二胺,仲丁基锂,六氯乙烷体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应生成2,3-二氯-4-氟苯甲酸
参考文献:一系列新型的取代的1-苄基-5-苯基四唑p2X7拮抗剂的结构活性关系研究.
标题:一系列新型的取代的1-苄基-5-苯基四唑p2X7拮抗剂的结构活性关系研究.
摘要:发现1-苄基-5-芳基四唑是p2X(7)受体的新型拮抗剂.围绕苄基和苯基部分进行了结构-活性关系(sar)研究.另外,检查了在四唑上区域化学取代的重要性.使用荧光成像酶标仪技术评估了化合物在人和大鼠重组p2X(7)细胞系中抑制钙通量的活性.还分析了类似物在人thp-1细胞中抑制il-1β释放和抑制p2X(7)介导的孔形成的能力.化合物15D已在神经性疼痛模型中进行了功效研究,在该模型中,在不影响运动协调的剂量下观测到了机械性异常性疼痛的明显逆转.
Doi:10.1021/jm051202E