4-硝基碘苯置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Palladium Diacetate,Caesium Carbonate,R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦体系中,用 甲苯 用作溶剂,90.0 °C,344.75 Kpa 条件下,反应生成4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯胺
参考文献:在9-氨基位置带有碱性苯基残基的功能化奎纳克林类似物的抗-病毒活性和类药物潜力
标题:在9-氨基位置带有碱性苯基残基的功能化奎纳克林类似物的抗-病毒活性和类药物潜力
摘要:在本文中,我们报道了用4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基,(1-苄基哌啶-4-Yl)及其结构变体.发现在不同different病毒感染的鼠细胞模型的效价和活性方面,一些有前途的类似物在抗病毒方面比奎纳克林更有利.它们还表现出对人类病毒蛋白片段的更高结合亲和力(hprp 121-231)比奎纳克林高,并且在pampa-Bbb分析中的渗透率在cns渗透候选物范围内.当在过表达pgp的细胞系上进行双向分析评估时,与奎纳克林相比,一种类似物对pgp外排活性的敏感性较低.两者合计,结果表明连接到a啶,四氢ac啶和喹啉骨架上的取代9-氨基侧链的重要作用.该侧链的性质影响基于细胞的效能,Pampa渗透性和对hprp 121-231的结合亲和力.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2011.04.016