三氟化硼,碳酸二甲酯 反应 1.0H,反应生成 三氟化硼-二甲醚络合物
参考文献:一种一水盐酸头孢替安化合物及其药物组合物
标题:一种一水盐酸头孢替安化合物及其药物组合物
摘要:本发明公开了一种一水盐酸头孢替安化合物及其制备方法.每摩尔盐酸头孢替安含1摩尔水,其x射线衍射图谱衍射角2θ在15.02+/-0.2°,30.12+/-0.2°,31.68+/-0.2°,35.21+/-0.2°,37.99+/-0.2°处有特征峰.以7氨基头孢烷酸(7Aca)为起始原料,先在c‑3位与1‑(2‑二甲基氨基乙基)‑5‑巯基四唑在有机溶剂碳酸二甲酯,三氟化硼等催化作用下缩合制得中间体;再在7位用氨噻唑乙酸盐酸盐与二氯甲烷和浓盐酸气体制得酰氯,在进一步合成制得一水头孢替安盐酸盐化合物.该操作简单环保,反应物易得,反应条件较温和,收率高.本发明的一水盐酸头孢替安化合物引湿性低,杂质含量低,流动性好,热力学稳定性好,具有更广泛地应用前景.