CAS: 116570-41-3; 5,7-Difluoroindoline-2,3-Dione

该化合物是异氨酸的氟化衍生物,其特征是,Indoline环5和7位置上存在氟原子,这种结构改变增强了其回活动性和选择性,使其成为有机合成中的宝贵中间体,特别是用于开发药品和农用化学品;氟替代体的电子提取效应提高了其在交叉反应和作为异环化合物前体的效用;在标准条件下,高纯度和稳定性确保了研究和工业应用的一致性能;该化合物在药用化学方面特别有用,有助于设计代谢稳定性提高和结合性更强的生物活性分子.

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317-20-4 1073262-83-5 443-69-6

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2,4-difluorophenylamine 8H6F2N2O2C8H6F2N2O2

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    📜N-(2,4-Difluorophenyl)-2-(Hydroxyimino)Acetamide置于硫酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 0.5H,以72%的收率获得5,7-二氟靛红
    参考文献:新型氨基咪唑骨架偶联的苯并噻唑衍生物的设计,合成及抗增殖活性.
    标题:新型氨基咪唑骨架偶联的苯并噻唑衍生物的设计,合成及抗增殖活性.
    摘要:通过基于结构的分子杂交策略,设计并合成了两类新颖的结合了半脲酮骨架的苯并噻唑衍生物.通过标准mtt测定法评估了所有目标化合物在体外对三种癌细胞系(ht-29,Mkn-45和h460)的细胞毒性.药理结果表明,与参考药物索拉非尼和pac-1相比,七种化合物(17H-N)表现出可比甚至更好的抗增殖活性.尤其是,化合物17I对测试的三种癌细胞系表现出显着的细胞毒性,Ic50值分别为0.84,0.06和0.52 µm,分别比索拉非尼强4.3倍,36.6倍,4.2倍,并且比索拉非尼高1.2倍,13.7倍,6.9倍分别比pac-1活跃.
    Doi:10.2174/1573406412666160107113343

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bmcl.2010.12.037
    摘要:Klöck C, Jin X, Choi K, Khosla C, Madrid PB, Spencer A, Raimundo BC, Boardman P, Lanza G, Griffin JH. Acylideneoxoindoles: A new class of reversible inhibitors of human transglutaminase 2. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2011 May;21(9):2692–6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.12.037.
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