CAS: 635702-64-6; 5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-Indazol-6-yl)(Methyl)Amino)Pyrimidin-2-yl)Amino)-2-Methylbenzenesulfonamide Hydrochloride

该化合物是一种小分子的气溶胶结膜抑制剂,主要用于治疗某些类型的癌症,包括肾细胞癌和软组织沙网,其作用是抑制多种受体的气溶胶结膜,这些受体的气溶胶是肿瘤生长和血管产生过程的;该物质的特征是分子配方,包括碳,氢,氮,氧和氯原子,反映了其复杂的结构; Pazopanib 盐酸盐一般是口服的,以其中等至高溶性为名,它存在于各种溶剂中,便于其在胃肠道中吸收;该化合物的半衰期相对较长,允许在临床环境中每天一次服用;其使用产生的共同副作用可能包括高血压,腹泻和疲劳等;与许多有针对性的疗法一样,在治疗期间,监测不利影响和药物相互作用至关重要;

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N-(2-chloropyrimidin-4-yl)-N-methyl-2,3-dimethyl-2H-indazole-6-amine 2-amino-5-methyl-benzenesulfonamide N,2,3-trimethyl-2H-indazole-6-amine 5-(4-chloropyrimidin-2ylamino)-2-methylbenzenesulfonamidepazopanib

合成工艺路线路线简述

    N,2,3-三甲基-2H-吲唑-6-胺置于盐酸,Sodium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,反应生成 盐酸帕唑帕尼
    参考文献:A Novel Practical Synthesis Of Pazopanib: An Anticancer Drug
    标题:A Novel Practical Synthesis Of Pazopanib: An Anticancer Drug
    摘要:本文报告了一种合成帕唑帕尼的新方法.在我们的合成路线中,避免使用如二甲基硫酸酯和碘甲烷等具有强致突变性的烷基化试剂.报道了一种对3-甲基-6-硝基-1H-吲唑的2位进行区域选择性甲基化的新方法.这条新路线比之前报道的路线少了一步.
    DOI:10.2174/157017812800233714

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022118094-A1
    优先权日:2019-02-21
    标题:Synthesis of biomimetic cell wall structure
    发明人:WANG YONG; SHI PENG
    权利人:PENN STATE RES FOUND
    摘要:The present invention relates generally to methods of generating a biomimetic cell wall (BCW) on a target surface, compositions comprising the BCW, and methods of use of the compositions, including biomedical applications of the BCW coated compositions.

    专利号:US-12441733-B2
    优先权日:2018-03-26
    标题:Substituted 2,4-dioxotetrahydropyrimidines as intermediates in the synthesis of bruton's tyrosine kinase inhibitors
    发明人:ARISTA LUCA; HEBACH CHRISTINA; HOLLINGWORTH GREGORY JOHN; HOLZER PHILIPP; IMBACH-WEESE PATRICIA; LORBER JULIEN; MACHAUER RAINER; SCHMIEDEBERG NIKO; VULPETTI ANNA; ZOLLER THOMAS
    权利人:NOVARTIS AG
    摘要:The invention relates to compounds of the formulae (I), (III), (IIIa), (XXIa), (XXIII), and/or (XLVI)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to intermediates in the preparation of the compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to use of the compounds in the treatment of disease.

    专利号:US-2025289827-A1
    优先权日:2022-12-02
    标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
    发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
    权利人:C4 THERAPEUTICS INC
    摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

    专利号:US-2024400576-A1
    优先权日:2021-09-03
    标 题:Nitrogen-containing derivatives of salinomycin, synthesis and uses thereof
    发明人:RODRIGUEZ RAPHAËL; CZERWONKA DOMINIKA; ANTOSZCZAK MICHAL; HUCZYNSKI ADAM
    权利人:CENTRE NAT RECH SCIENT; INST CURIE; INST NAT SANTE RECH MED; ADAM MICKIEWICZ UNIV
    摘要:The present invention relates to nitrogen-containing derivatives of salinomycin having the formula (I), as well as pharmaceutically acceptable salt thereof, and synthesis and uses thereof, in particular for the treatment and/or prevention of cancer including for preventing cancer metastasis and/or for preventing cancer recurrence and/or for decreasing resistance to a chemotherapy in a subject.

    专利号:US-2018140724-A1
    优先权日:2015-05-27
    标 题:Tumor Deliverable Iron and Protein Synthesis Inhibitors as a New Class of Drugs for the Diagnosis and Treatment of Cancer
    发明人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; O'CONNOR OWEN A
    权利人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; OCONNOR OWEN A; UNIV COLUMBIA
    摘要:Tumor deliverable iron (TDI) drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are provided and methods for delivering iron to tumors specifically, either intracellularly or extracellularly. As a result, TDI drugs are useful as a sensitizer for radiation therapy, radio-diagnosis, and chemotherapy, and are of interest. In other embodiments, tumor deliverable protein synthesis inhibitors (TDPSI) are provided and can be delivered to tumors, but not normal cells. These TDPSI drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are useful for their treatment of cancer, either alone or in combination with other active anti-cancer drugs.

    专利号:US-2025250280-A1
    优先权日:2021-09-03
    标 题 :Nitrogen-containing derivatives of narasin, synthesis and uses thereof
    发明人:RODRIGUEZ RAPHAËL; CAÑEQUE TATIANA; MÜLLER SEBASTIAN; ANTOSZCZAK MICHAL
    权利人:CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; INST CURIE
    摘要:The present invention relates to nitrogen-containing derivatives of narasin having the formula (I), as well as synthesis and uses thereof, in particular for the treatment and/or prevention of cancer. Also disclosed are medicaments including the nitrogen-containing derivatives of narasin, which include medicaments for preventing cancer metastasis and/or for preventing cancer recurrence and/or for decreasing resistance to a chemotherapy in a subject.
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    1: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Pazopanib. 2018 Dec 3. 2012–. Pazopanib. 2020 May 10.
    4:16. doi: 10.1038/s41392-019-0049-6.
    4: van der Graaf WT, Blay JY, Chawla SP, Kim DW, Bui-Nguyen B, Casali PG, Schöffski P, Aglietta M, Staddon AP, Beppu Y, Le Cesne A, Gelderblom H, Judson IR, Araki N, Ouali M, Marreaud S, Hodge R, Dewji MR, Coens C, Demetri GD, Fletcher CD, Dei Tos AP, Hohenberger P; EORTC Soft Tissue and Bone Sarcoma Group; PALETTE study group. Pazopanib for metastatic soft-tissue sarcoma (PALETTE): a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Lancet. 2012 May 19;379(9829):1879-86. doi: 10.1016/S0140-6736(12)60651-5. Epub 2012 May 16. 48(6):503-513. doi: 10.1093/jjco/hyy053. 369(8):722-31. doi: 10.1056/NEJMoa1303989. 15(9):995-1005. doi: 10.1586/14737140.2015.1081383. Epub 2015 Aug 20. 28(6):505-511. doi: 10.1080/13543784.2019.1607291. Epub 2019 Apr 22. 12(4):543-554. doi: 10.1007/s11523-017-0511-8. 19(1):77. doi: 10.1186/s40360-018-0264-8.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s13277-011-0212-3
    摘要:Farooqi AA, Waseem S, Riaz AM, Dilawar BA, Mukhtar S, Minhaj S, Waseem MS, Daniel S, Malik BA, Nawaz A, Bhatti S. PDGF: the nuts and bolts of signalling toolbox. Tumour Biol. 2011 Dec;32(6):1057–70. doi: 10.1007/s13277-011-0212-3.
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