📜N'-(2-Cyano-Pyrimidin-5-yl)-N,N-Dimethyl-Formamidine置于sodium Hydroxide体系中,化学反应 6.5H,反应生成 5-氨基嘧啶-2-2羧酸
参考文献:Retinoidal Pyrimidinecarboxylic Acids. Unexpected Diaza-Substituent Effects In Retinobenzoic Acids.
标题:Retinoidal Pyrimidinecarboxylic Acids. Unexpected Diaza-Substituent Effects In Retinobenzoic Acids.
摘要:几种吡啶和嘧啶羧酸被合成为视黄酸核受体,视黄酸受体(rars)和视黄酸x受体(rxrs)的配体候选物.虽然吡啶衍生物,6-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)氨基甲酰]吡啶-3-羧酸(2B)和6-[(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)羧酰胺]吡啶-3-羧酸(5B)比相应的苯甲酸型视黄酸更有效,如am80(2A)和am580(5A),但将am580(5A),Am555(6A)或am55(7A)的苯环替换为嘧啶环会导致视黄酸活性在hl-60细胞分化试验和使用cos-1细胞的rar转录激活试验中丧失.另一方面,具有二苯胺骨架(da系列,8和9)的强效rxr激动剂(视黄酸协同剂)的嘧啶类似物(pa系列,10和11)在hl-60细胞分化试验中表现出强效的视黄酸协同活性并激活rxrs.在合成的化合物中,2-[n-正丙基-N-(5,6,7,8-四氢-5,5,8,8-四甲基-2-萘基)氨基]嘧啶-5-羧酸(pa013,10E)在hl-60试验中是最活跃的视黄酸协同剂.
DOI:10.1248/cpb.48.1504