📜六正丁基二锡置于正丁基锂体系中,用 四氢呋喃,正己烷 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,反应生成 三丁基锡锂
参考文献:对 Fidaxomicin 的趋同方法:完全糖基化的北部和南部片段的合成
标题:对 Fidaxomicin 的趋同方法:完全糖基化的北部和南部片段的合成
摘要:需要能够合成天然产物抗生素类似物的有效方法,以跟上病原生物多重抗性菌株的出现.该领域的一个有前途的候选药物是非达霉素,它在体外令人印象深刻具有抗结核活性,但全身生物利用度差.我们为该目标设计了灵活的合成路线,以探索新的化学空间和具有卓越药代动力学的类似物的未来开发.我们为每个关键的大环和糖片段开发了一种稳健的方法,它们通过立体选择性糖基化结合,以及具有完全糖基化片段的收敛后期大环内酯形成.尽管我们能够证明最终的 Suzuki 交叉偶联和闭环复分解步骤能够在存在北部间苯二甲酸鼠李糖苷和南部新糖苷糖的情况下形成大环,但这些最终步骤因产量低和形成不需要的z-大环作为主要立体异构体.
DOI:10.1016/j.Tet.2020.131673