苯并噻吩-2-羧酸置于氯化亚砜体系中,化学反应生成 苯并噻吩-2-羰酰氯
参考文献:Novel Methylselenoesters As Antiproliferative Agents
标题:Novel Methylselenoesters As Antiproliferative Agents
摘要:硒(se)化合物在癌症治疗中具有潜在的治疗作用.重要的是,硒化合物的生物效应是通过其代谢产物发挥的,其中甲基硒醇(ch3Seh)是一个关键的执行者.在本研究中,我们开发了一系列具有不同骨架的甲基硒酯,旨在调节ch3Seh的释放.这十五种化合物遵循lipinski的五规则,并且除了化合物1和14外,其药物相似性值均优于阳性对照甲基硒酸.对这些化合物进行了自由基清除活性评估,其中化合物11能减少dpph和abts自由基.在五种癌细胞系(前列腺,结肠和肺癌,乳腺腺癌和慢性髓性白血病)和两种非恶性细胞系(肺和乳腺上皮)中评估了这些化合物的细胞毒性.十种化合物在72小时内在四种癌细胞系中gi50值低于10 μm.由于与甲基硒酸的相似性,化合物5和15被选为进一步在乳腺腺癌细胞系中进行作用机制表征.这两种化合物均诱导g2/m期阻滞,而细胞死亡部分通过caspase介导.还研究了它们的还原和代谢,这两种化合物都被证明是还原型酶硫氧还蛋白还原酶的底物.
DOI:10.3390/molecules22081288