CAS: 3020-81-3; Butyrimidamide Hydrochloride

相似化合物

18257-46-0 14401-54-8 18257-46-0

丁腈置于盐酸,氨体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应生成 盐酸丁脒
参考文献:嘧啶4(3 H)-One衍生物作为氯沙坦类似物的合成及其对新型血管紧张素ii受体1(at 1)拮抗剂的降压活性
标题:嘧啶4(3 H)-One衍生物作为氯沙坦类似物的合成及其对新型血管紧张素ii受体1(at 1)拮抗剂的降压活性
摘要:提出了高效at 1拮抗剂12A(br-A-657,Fimasartan)拮抗剂的发现,体内和体外研究.合成了一系列作为氯沙坦类似物的嘧啶4-4(3 H)-One衍生物,并对其进行了一类新型的at 1受体拮抗剂的评价.其中,含有硫酰胺基部分的12A表现出较高的体外功能拮抗作用和结合亲和力[分别为ic 50 = 0.42和0.13 Nm],并在具有ed 50的成髓大鼠中强烈抑制了angii诱导的升压反应.0.018 Mg / Kg.此外,在速尿治疗的大鼠和清醒的肾性高血压大鼠模型中进行的体内评估以及药代动力学研究表明,12A是一种高效且口服活性的at 1选择性拮抗剂,具有比氯沙坦更强的体内效力.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2011.12.116

专利信息

专利号:US-12286405-B2
优先权日:2019-05-17
标题 :Scalable synthesis of dual-target inhibitor of cannabinoid-1 receptor and inducible nitric oxide synthase
发明人：ALIMARDANOV ASAF RAGIM; HUANG JUNFENG
权利人:US HEALTH
摘要:A process for the preparation of racemic and optically active (1E,NE)-N-(1-aminoethylidene)-3-(4-chlorophenyl)-4-phenyl-N′-((4-(trifluoromethyl)phenyl)sulfonyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole-1-carboximidamide in high enantiomerical purity is provided.

专利号:US-2022227714-A1
优先权日:2019-05-17
标 题:A scalable synthesis of dual-target inhibitor of cannabinoid-1 receptor and inducible nitric oxide synthase

专利号:WO-2020236411-A1
优先权日:2019-05-17
标 题 :A scalable synthesis of dual-target inhibitor of cannabinoid-1 receptor and inducible nitric oxide synthase