📜4-甲基-2-(4-吡啶)-5-噻唑羧酸乙酯置于水,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成4-甲基-2-(4-吡啶基)噻唑-5-羧酸
参考文献:Synthesis And Characterizations Of Novel Thiazolyl-Thiadiazole Derivatives As Telomerase Activators
标题:Synthesis And Characterizations Of Novel Thiazolyl-Thiadiazole Derivatives As Telomerase Activators
摘要:吡啶-3/4-硫代羰胺衍生物被用作合成目标化合物的起始材料.吡啶-3/4-硫代羰胺衍生物与乙基2-氯乙酰乙酸酯在乙醇中反应,得到噻唑衍生物(1,2).获得的两种乙基噻唑羧酸酯衍生物(1,2)经氢氧化钠溶液和乙醇处理,转化为羧酸(3,4).羧酸衍生物(3,4)与硫半卡巴脲在磷酰氯中反应,形成氨基噻二唑环(5,6).因此,得到了两种噻唑基噻二唑胺衍生物(5,6).这两种衍生物(5,6)通过在醋酮中以三乙胺为存在下的氨基上与氯乙酰氯反应,转化为两种氯乙酰胺基噻二唑衍生物(7,8).经过所有这些步骤后,得到了达到目标化合物所需的起始材料(7,8).用最后一步获得的两种衍生物(7,8),在碳酸钾存在下在醋酮中与酚和苯硫酚反应.目标化合物,噻唑基噻二唑衍生物(tda$_{1-16}$),是完全独特的,其结构通过元素分析,红外,核磁共振和质谱数据阐明.经过所有这些合成步骤后,对获得的目标化合物进行了端粒酶活性研究.为此,在斑马鱼心脏上使用了基于pcr Elisa的trap方法.根据酶活性测定结果,衍生物tda$_{8}$显示了端粒酶酶活性的增加.
Doi:10.3906/kim-1711-92