CAS: 124750-99-8; (1-((2'-(2H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-2-Butyl-4-Chloro-1H-Imidazol-5-yl)Methanol, Potassium Salt

该化合物是主要用于高血压管理和降低左心室肥大病人中中风风险的血管受体二型受体对抗者(ARB),其行动机制有选择性地封锁AT1受体,抑制血管受体和甲酮分泌,从而降低血压.该化合物显示生物利用率高,且具有可预测的药用动脉特征,并曾经剂量确保患者的合规性.它代谢为活性箱酸衍生物,提高了其治疗效果. Lostatan Potassium被很好地调制,与其他抗体抑制剂相比,具有有利的副作用,在糖尿病患者的肾上保护效果也进一步凸显了其临床效用.

英文名称(1-((2'-(2H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-2-Butyl-4-Chloro-1H-Imidazol-5-yl)Methanol, Potassium Salt
中文名称氯沙坦钾
IUPAC名称potassium (1-((2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-butyl-4-chloro-1H-imidazol-5-yl)methanolate
其它别名2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-methanol monopotassium salt
CAS编号124750-99-8
MFCD编号:MFCD02092704
EINECS号:627-032-3
FDA UNII编号:3ST302B24A
分子式:C22H22ClKN6O
分子量:461.01
产品CID: 360720
同类组份化合物CAS124750-99-8 (potassium)114798-26-4 (free)114798-36-6 (carboxaldehyde)
产品分类原料药 → 循环系统用药 → 抗高血压病药

相似结构搜索
产品信息参考;;
InChIKey: OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N
InChI=1S/C22H22ClN6O.K/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22;/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13…
计算化学: 氢键受体数5.0氢键供体数2.0可旋转键数8.0

物理性质

熔点−69 °C(文献)
沸点134 °C(文献)
闪点76 °F
密度0.986 g/mL at 25 °C(文献)
PSA:89.61
LogP:3.8959
折射率n20/D 1.387(文献)
蒸汽压1.55E-19mmHg at 25°C
溶解性Freely Soluble In Water And In Methanol, Slightly Soluble In Acetonitrile.
外观形态类白色粉末或晶体
储存条件惰性气氛,室温
产品应用该化合物用于诊断冠心心脏病的冠心血管血管血管病(肾上腺素A2A激动剂)

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS08 & GHS07;
注释: Health hazard & Exclamation mark
危险类别生殖毒性类别2
急性毒性类别4(经口)
严重眼刺激类别2
生殖毒性类别1B
特定目标器官毒性 - 单次接触类别3
皮肤腐蚀/刺激类别2
皮肤致敏类别1B
特定目标器官毒性-重复接触类别2
急性毒性类别4(吸入)
警示词Warning(警告)
危险描述H361 |怀疑对生育能力或胎儿造成损害.
H302 |吞咽有害.
H319 |造成严重眼刺激.
H360 |可能损害生育能力或胎儿.
H335 |可能引起呼吸道刺激.
H315 |造成皮肤刺激.
H317 |可能引起皮肤过敏反应.
H373 |长期或反复接触可能损害器官.
H332 |吸入有害.
防范说明P261-P264b-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P362+P364-P403+P233-P501c
UN编号NONH for all modes of transport
危险品标志Xi
安全声明26-36/37/39
危险类别码36/37/38
WGK Germany3.0

欧盟法规

C&L通报

上下游产品

合成工艺路线路线简述

合成目标产物 Losartan Potassium 主要起始原料 Losartan
(文献来源)合成步骤主要原料 Losartan

洛沙坦以87的收率获得氯沙坦钾
参考文献:Wo2007026375A1
标题:Wo2007026375A1

海关参考信息

2902300000-甲苯
2905110000-甲醇
2901100000-饱和无环烃
💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则

专利信息

专利号:US-6710183-B2
优先权日:2000-04-21
标题:Process for the synthesis of a known tetrazol derivative
发明人：FISCHER JANOS; BALLO ILDIKO; PETENYI ENDRENE; KREIDL JANOS; CZIBULA LASZLO; NEMES ANDRAS; JUHASZ IDA DEUTSCHNE; PAPP EVA WERKNE; BAGDY JUDIT NAGYNE; HEGEDUES ISTVAN; FARKAS JENOEME
权利人:RICHTER GEDEON VEGYESZET
摘要:A Process is disclosed for preparing a compound of the Formula (I) n which comprises the steps of: n (a) detritylating a compound of the Formula (III) n â€ƒwith 0.1 to 1 equivalent of potassium hydroxide in a C1 to C4 straight chain alcohol solvent to obtain a reaction mixture containing the compound of the Formula (I), n (b) changing the C1 to C4 straight chain alcohol solvent in the reaction mixture to an aprotic solvent or a weakly protic solvent, and n (c) following step (b) crystallizing out the compound of the Formula (I) from the reaction mixture.

专利号:CZ-283954-B6
优先权日:1991-11-18
标题:Tetrazolyl phenyl boronic acid intermediates for the synthesis of AII receptor antagonists

专利号:WO-0181336-A8
优先权日:2000-04-21
标题 :Process for the synthesis of a known tetrazol derivative

专利号:WO-0181336-A1
优先权日:2000-04-21
标题 :Process for the synthesis of a known tetrazol derivative

专利号:EP-1274702-B1
优先权日:2000-04-21
标题:Process for the synthesis of a known tetrazol derivative

专利号:DE-69233208-T2
优先权日:1991-11-18
标题 :TETRAZOLYLPHENYLBORIC ACID INTERMEDIATES FOR THE SYNTHESIS OF AII RECEPTOR ANTAGONISTS

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1: Prasanna N, Subbarao CV, Gutmann JL. The efficacy of pre-operative oral medication of lornoxicam and diclofenac potassium on the success of inferior alveolar nerve block in patients with irreversible pulpitis: a double-blind, randomised controlled clinical trial. Int Endod J. 2011 Apr;44(4):330-6. doi: 10.3797/scipharm.1012-03. Epub 2011 Jan 20.
3: Yakhno N, Guekht A, Skoromets A, Spirin N, Strachunskaya E, Ternavsky A, Olsen KJ, Moller PL. Analgesic efficacy and safety of lornoxicam quick-release formulation compared with diclofenac potassium: randomised, double-blind trial in acute low back pain. Clin Drug Investig. 2006;26(5):267-77. Review.

合成参考文献

摘要:Archives of Internal Medicine., 158(191), 1998
摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 28(3959), 1994
参考文献:10.1021/jm011063a
摘要:Johannesson P, Lindeberg G, Johansson A, Nikiforovich GV, Gogoll A, Synnergren B, Le Grèves M, Nyberg F, Karlén A, Hallberg A. Vinyl sulfide cyclized analogues of angiotensin II with high affinity and full agonist activity at the AT(1) receptor. J Med Chem. 2002 Apr 25;45(9):1767–77. doi: 10.1021/jm011063a.

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