📜4-溴苯甲醚置于氯磺酸体系中,化学反应 16.0H,以72%的收率获得5-溴-2-甲氧基苯磺酰氯
参考文献:苯并噻嗪-3-酮 1,1-二氧化物作为一类新型不可逆丝氨酸水解酶抑制剂的设计:独特选择性 Pnpla4 抑制剂的发现
标题:苯并噻嗪-3-酮 1,1-二氧化物作为一类新型不可逆丝氨酸水解酶抑制剂的设计:独特选择性 Pnpla4 抑制剂的发现
摘要:公开了作为候选丝氨酸水解酶抑制剂的 4,1,2-苯并氧噻嗪-3-酮 1,1-二氧化物的设计和检验,并且代表了先前未探索的杂环的合成和研究.这种新型的活化环状氨基甲酸酯对一小部分丝氨酸水解酶提供选择性不可逆抑制,而不释放离去基团,不会共价修饰其他酶类的活性位点催化半胱氨酸和赖氨酸残基,并且被发现适合可预测的结构调节内在反应性或活性位点识别的修饰.更值得注意的是,在初步研究中检查的候选抑制剂的小规模试点系列中,发现了一种对参与脂肪细胞甘油三酯稳态的丝氨酸水解酶(pnpla4,含patatin样磷脂酶结构域的蛋白4)的精细选择性抑制剂.
Doi:10.1021/jacs.7B02985