📜5-溴-2-硝基吡啶,联硼酸频那醇酯置于(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Potassium Acetate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,以74%的收率获得2-硝基-5-吡啶硼酸频那醇酯
参考文献:新型 Pde10A 放射性配体 [18F]Aq28A 的放射合成和生物学评价
标题:新型 Pde10A 放射性配体 [18F]Aq28A 的放射合成和生物学评价
摘要:环核苷酸磷酸二酯酶 10A (Pde10A) 调节第二信使 Camp 和 Cgmp 的水平,特别是在被认为与神经退行性疾病和精神疾病相关的大脑区域中.通过正电子发射断层扫描 (Pet) 对酶进行定量成像,可以更好地了解 Pde10A 表达的病理生理作用.因此,在这项研究中,我们开发,放射性标记和评估了一种新的 Pde10A 放射性配体,8-溴-1-(6-[18 F]氟吡啶-3-基)-3,4-二甲基咪唑并[1,5-A]喹喔啉([18 F]Aq28A).[ 18 F]Aq28A 通过亲核溴-氟或硝基-氟交换使用不同产率的 K[18 F]F-K2.2.2-碳酸盐复合物进行放射性标记.使用非常好的硝基前体,我们在 Tracerlab Fx Fn 模块上开发了自动合成,并获得了 [18 F]Aq28A,具有高放射化学产率 (33 +/-6%) 和比活性 (96-145 Gbq.μmol-1),用于进一步评估.最初,我们通过放射自显影研究了
Doi:10.1002/jlcr.3471