📜香豆素置于氯磺酸体系中,化学反应生成香豆素-6-磺酰氯
参考文献:苯磺酰肼连接的非融合和融合杂环作为潜在的抗分枝杆菌药物,靶向具有抗生物膜活性的烯酰酰基载体蛋白还原酶(inha)
标题:苯磺酰肼连接的非融合和融合杂环作为潜在的抗分枝杆菌药物,靶向具有抗生物膜活性的烯酰酰基载体蛋白还原酶(inha)
摘要:由于该疾病的耐药变种不断出现,结核病是一个影响经济的全球性问题.应该开发新的抗结核药物,这可以通过抑制可药物靶标来实现.烯酰酰基载体蛋白 (Acp) 还原酶 (Inha) 是结核分枝杆菌(Mtb) 生存的关键酶.在这项研究中,利用一锅合成方法,通过氮杂迈克尔反应制备了一系列基于与苯磺酰肼连接的非稠合和稠合杂环(吡啶,香豆素,喹啉和吲哚)的小分子.评估了合成分子 ( 2-7 ) 的抗结核杆菌活性.三种类似物显示出抗结核功效,其中化合物7的 Mic 值低至 8 μg Ml-1 .因此,化合物3和7成功地抑制了人单核细胞来源的巨噬细胞 (Mdm) 中分枝杆菌的生长,证明了它们渗透人类专业吞噬细胞的能力.此外,它们限制了分枝杆菌产生生物膜的能力.此外,还评估了化合物3和7对inha的抑制作用.化合物7表现出最好的功效,Ic 50值为0.91 μm.研究结果表明,磺酰胺和甲酯的羰基官能团分别与必需的
Doi:10.1039/d4Ra05616G