邻氟苯甲酸置于n-碘代丁二酰亚胺,硫酸体系中,化学反应生成2-氟-5-碘苯甲酸
参考文献:源自喹诺酮类抗生素的新型 Hiv-1 整合酶抑制剂.
标题:源自喹诺酮类抗生素的新型 Hiv-1 整合酶抑制剂.
摘要:病毒酶整合酶对于 1 型人类免疫缺陷病毒 (Hiv-1) 的复制至关重要,并且是抗逆转录病毒药物的剩余目标.在这里,我们描述了喹诺酮类抗生素的修饰,以生产新型整合酶抑制剂 Jtk-303 (Gs 9137),该抑制剂阻止病毒酶的链转移.它具有喹诺酮类抗生素的核心结构,在链转移试验中的 Ic50 为 7.2 Nm,在急性 Hiv-1 感染试验中的 Ec50 为 0.9 Nm.
Doi:10.1021/jm0600139