2-氯-5-氟-4-碘吡啶置于tris-(Dibenzylideneacetone)Dipalladium(0),Caesium Carbonate,4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 17.0H,反应生成 4-氨基-2氯-5-氟吡啶
参考文献: Isoquinoline Derivatives As Perk Inhibitors[fr] Dérivés D'Isoquinoléine Utilisés Comme Inhibiteurs De Perk
标题: Isoquinoline Derivatives As Perk Inhibitors[fr] Dérivés D'Isoquinoléine Utilisés Comme Inhibiteurs De Perk
摘要:该发明涉及取代异喹啉衍生物及其用途.具体而言,该发明涉及符合以下式(I)的化合物以及在治疗疾病状态中使用式(I)化合物:(I)其中r1,R2,R3,R4,R5,R6,R7和x如本文所定义.该发明的化合物是perk的抑制剂,可用于治疗癌症,癌前综合征以及与激活的未折叠蛋白应答途径相关的疾病,如阿尔茨海默病,脊髓损伤,创伤性脑损伤,缺血性中风,中风,帕金森病,糖尿病,代谢综合征,代谢紊乱,亨廷顿病,克雅氏病,致命性家族性失眠,格斯曼-施特劳斯勒-谢因克症候群以及相关朊蛋白病,肌萎缩侧索硬化,进行性核上性麻痹,心肌梗死,心血管疾病,炎症,器官纤维化,肝脏慢性和急性疾病,脂肪肝病,肝脂肪变性,肝纤维化,肺部慢性和急性疾病,肺纤维化,肾脏慢性和急性疾病,肾脏纤维化,慢性创伤性脑病(cte),神经退行性疾病,痴呆症,额颞叶痴呆症,Tau蛋白病,皮克氏病,尼曼-皮克氏病,淀粉样变性,认知障碍,动脉粥样硬化,眼部疾病,心律失常,器官移植以及器官移植用途中的运输.因此,该发明进一步涉及包含该发明化合物的药物组合物.该发明还进一步涉及使用该发明化合物或包含该发明化合物的药物组合物抑制perk活性和治疗相关疾病的方法.