📜氯甲酸-9-芴基甲酯,3-氨基-3-(4-甲氧基苯基)丙酸置于碳酸氢钠体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 24.0H,以82%的收率获得fmoc-3-氨基-3-(4-甲氧基苯基)-丙酸
参考文献:固相合成非肽rgd模拟库:新的选择性alphavbeta3整联蛋白拮抗剂.
标题:固相合成非肽rgd模拟库:新的选择性alphavbeta3整联蛋白拮抗剂.
摘要:描述了低分子量rgd模拟物库的固相合成.在筛选分析中确定了化合物在抑制配体,玻连蛋白和纤维蛋白原与分离的固定化整合素αvbeta3和αiibbeta3相互作用中的活性.基于含氮杂甘氨酸的先导化合物1,开发了具有高活性和选择性的非肽αvbeta3整联蛋白拮抗剂,具有口服生物利用度.一个重要的变化是芳香残基取代了天冬酰胺1.此外,已经引入了不同的胍模拟物以改善药代动力学特征.一组rgd模拟物中的亚甲基部分与β-氨基酸nh的交换产生了代表一种新型拟肽方法的杜鹃花类似物化合物,
Doi:10.1021/jm0004953