3,4-二甲氧基苯甲酸甲酯置于palladium On Activated Charcoal 氢气,硝酸体系中,化学反应 1.17H,反应生成2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯
参考文献:4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉唑啉的快速,实用的大规模合成
标题:4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉唑啉的快速,实用的大规模合成
摘要:带有各种取代基的喹唑啉因其各种生物学特性而受到极大关注.目前用于治疗高血压的喹唑啉家族的重要药物是普鲁佐星,多沙唑星,四唑星,布那唑星,奈达唑嗪,后唑嗪和阿夫唑星.4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 (8) 是这些通用抗高血压药物的常见前体.用于制备 4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 (8) 的出版物*和随后的专利 3 信息涉及取代邻氨基苯甲酸或其酰胺与氰酸钠悬浮液的反应,然后用碱或酸得到取代的 2,4-二羟基喹唑啉 6. 6 与五氯化磷和三氯氧化磷在回流下反应反应生成2,4-二氯-6,7-二甲氧基喹唑啉 (7),通过在室温下在稀 Thf 中用无水氨处理将其转化为 8.结合我们的 (F)-Doxazocin Mesylate 工艺开发,我们有机会评估 8 的合成.在再现上述合成路线的过程中遇到了三个主要挑战:(I) 将香草醛 (1) 氧化为香草酸 (2) 使用传统方法,例如 Koh
Doi:10.1080/00304940409458676