CAS: 1423715-37-0; (E)-N'-(1-(5-Chloro-2-Hydroxyphenyl)Ethylidene)-3-((4-Methylpiperazin-1-yl)Sulfonyl)Benzohydrazide
该化合物是一种选择性的,可逆的抑制剂,它抑制了赖氨酸特定脱甲基酶1(LSD1),一种用于调节基因表达的遗传酶.它针对的是LSD1, Sclidmstat 调制成像程序,与肿瘤的发芽和细胞分化相关,它的行动机制表明,在治疗血解恶性肿瘤和固态肿瘤方面具有潜力,特别是在LSD1 过度表情导致疾病发展的情况下.临床和临床研究表明,它有能力恢复正常的分化途径,抑制肿瘤生长.复合物表现出有利的药用植物特性,包括口服生物利用率和CNS渗透,扩大其治疗用途.进行中的研究侧重于其在混合疗法和生物标志驱动的病人分层中的功效.
- 英文名称(E)-N'-(1-(5-Chloro-2-Hydroxyphenyl)Ethylidene)-3-((4-Methylpiperazin-1-yl)Sulfonyl)Benzohydrazide
- 中文名称化合物SECLIDEMSTAT
- IUPAC名称(E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)benzohydrazide
- 其它别名Seclidemstat [who-Dd]; Seclidemstat [usan]; Benzoic Acid, 3-[(4-Methyl-1-Piperazinyl)Sulfonyl]-, (2E)-2-[1-(5-Chloro-2-Hydroxyphenyl)Ethylidene]Hydrazide
- CAS编号1423715-37-0
- MFCD编号:MFCD31630770
- FDA UNII编号:TYH386V3WJ
- 分子式:C20H23ClN4O4S分子量:450.95
- 产品CID: 649994
- 产品分类有机原料 → 苯类化合物 → 苯取代衍生物
物理性质
上下游产品
3-((4-Methylpiperazin-1-yl)Sulfonyl)Benzohydrazide 1423715-36-93-[(4-甲基-1-哌嗪)磺酰基]苯甲酸 3-((4-Methylpiperazin-1-yl)Sulfonyl)Benzoic Acid 380339-63-9
Methyl 3-((4-Methylpiperazin-1-yl)Sulfonyl)Benzoate 1323817-07-7
合成工艺路线路线简述
📜N-甲基哌嗪置于硫酸,Potassium Carbonate,溶剂黄146,肼体系中,用 四氢呋喃,甲醇 用作溶剂,化学反应 20.5H,反应生成化合物seclidemstat
参考文献: Substituted (E)-N'-(1-Phenylethylidene) Benzohydrazide Analogs As Histone Demethylase Inhiitors[fr] Analogues De (E)-N'-(1-Phényléthylidène)Benzohydrazide Substitués En Tant Qu'Inhibiteurs De L'Histone Déméthylase
标题: Substituted (E)-N'-(1-Phenylethylidene) Benzohydrazide Analogs As Histone Demethylase Inhiitors[fr] Analogues De (E)-N'-(1-Phényléthylidène)Benzohydrazide Substitués En Tant Qu'Inhibiteurs De L'Histone Déméthylase
摘要:在一个方面,该发明涉及替代(E)-N'-(1-苯乙烯基)苯甲酰肼类似物,其衍生物以及相关化合物,这些化合物可用作赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶的抑制剂,包括lsd1;制备这些化合物的合成方法;包含这些化合物的药物组合物;以及使用这些化合物和组合物治疗与lsd1功能障碍相关的疾病的方法.本摘要旨在作为在特定领域进行搜索的扫描工具,并不旨在限制本发明.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2903919090-氯苯
2908191000-对氯苯酚
2912110000-甲醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Rask GC, Taslim C, Bayanjargal A, Cannon MV, Selich-Anderson J, Crow JC, Duncan A, Theisen ER. Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins. bioRxiv [Preprint]. 2024 May
21:2024.05.19.594897. doi: 10.1101/2024.05.19.594897.
2: Baby S, Shinde SD, Kulkarni N, Sahu B. Lysine-Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors: Peptides as an Emerging Class of Therapeutics. ACS Chem Biol. 2023 Oct 20;18(10):2144-2155. doi: 10.1021/acschembio.3c00386. Epub 2023 Oct 9.
合成参考文献
参考文献:10.1021/acs.jmedchem.3c02133
摘要:Shen L, Wang B, Wang SP, Ji SK, Fu MJ, Wang SW, Hou WQ, Dai XJ, Liu HM. Combination Therapy and Dual-Target Inhibitors Based on LSD1: New Emerging Tools in Cancer Therapy. J Med Chem. 2024 Jan 25;67(2):922–51. doi: 10.1021/acs.jmedchem.3c02133.
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