CAS: 1223403-58-4; (S)-N-(5-((R)-2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidin-1-yl)Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidin-3-yl)-3-Hydroxypyrrolidine-1-Carboxamide

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上下游产品

5-[(2R)-2-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-amine 3-hydroxypyrrolidine 1,1'-carbonyldiimidazole 5-chloro-3-nitropyrazolo[1,5-a]pyrimidine(S)-N-(5-((R)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate

合成工艺路线路线简述

    N-[5-[(2R)-2-(2,5-Difluorophenyl)Pyrrolidin-1-Yl]Pyrazolo[1,5-A]Pyrimidin-3-Yl]-3-Oxopyrrolidine-1-Carboxamide置于zinc(II) Tetrahydroborate体系中,用 2-甲基四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 3.0H,以95%的收率获得拉罗替尼
    参考文献:广谱肿瘤药拉罗替尼的制备方法
    标题:广谱肿瘤药拉罗替尼的制备方法
    摘要:本发明涉及一种拉罗替尼的制备方法,该方法将式ⅱ化合物选择性还原得到式ⅰ化合物.本发明提供了一种拉罗替尼制备方法,该方法的反应条件温和,手性选择性高,并且产品收率高适合商业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2024067621-A1
    优先权日:2021-02-23
    标 题:Polyfluorinated cannabinoid and cannabinoid-like compounds and methods of synthesis and use thereof
    发明人:WEAVER JIMMIE D; DAY JON; GROTJAHN SASCHA; SENAWEERA SAMEERA; KOENIG BURKHARD
    权利人:WEAVER JIMMIE D; DAY JON; GROTJAHN SASCHA; SENAWEERA SAMEERA; KOENIG BURKHARD; THE BOARD OF REGENTS FOR THE OKLAHOMA AGRICULTURAL AND MECH COLLEGES
    摘要:Polyfluorinated compounds are disclosed, including polyfluorinated cannabinoid and cannabinoid-like compounds. Also disclosed are methods of producing the polyfluorinated compounds.

    专利号:WO-2011148392-A1
    优先权日:2010-05-28
    标题 :Process for the preparation of (2s,4s,5s,7s)-n-(2-carbamyl-2- methylpropyl)-5-amino-4-hydroxy-2,7-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(3- methoxypropoxy)phenyl]-octanamide hemifumarate and its intermediates thereof
    发明人:SATYANARAYANA REDDY MANNE; THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; VENKAT REDDY GHOJALA; RAMA SUBBA REDDY KARAMALA; SAHADEVA REDDY MARAMREDDY
    权利人:MSN LAB LTD; SATYANARAYANA REDDY MANNE; THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; VENKAT REDDY GHOJALA; RAMA SUBBA REDDY KARAMALA; SAHADEVA REDDY MARAMREDDY
    摘要:The present invention relates to a process for the preparation of (2S,4S,5S,7S)-N-(2- Carbamoyl-2-methylpropyl)-5-amino-4-hydroxy-2,7-diisopropyl-8-[4-methoxy-3-(3-methoxy propoxy )phenyl]-octanamide compound of formula- 1 and its pharmaceutically acceptable salts thereof. Further, relates to the processes for the preparation of (R)-4-(2-(halomethyl)-3- methylbutyl)-l-methoxy-2-(3-methoxypropoxy) benzene and (R)-2-(4-methoxy-3-(3-methoxy propoxy) benzyl)-3-methyIbutan-l-ol useful intermediates in the synthesis of compound of formula- 1.

    专利号:US-9273030-B2
    优先权日:2012-04-02
    标题 :Process for the preparation of benzimidazole derivatives and salts thereof
    发明人:THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; RAGHURAM SURAPARAJU
    权利人:MSN LAB PRIVATE LTD
    摘要:Provided are novel salts of benzimidazole derivatives, preferably salts of benzimidazole derivatives which are useful intermediates in the synthesis of pure 1-methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]benzimidazol-5-yl-carboxylicacid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide and its salts.

    专利号:US-9187409-B2
    优先权日:2010-10-19
    标 题 :Synthesis of Aliskiren
    发明人:SHANKAR RAMA; RAO VADALI LAKSHMANA; KUMAR PALLA VIJAY; SWAMY SAIDUGARI; RAO DASARI SRINIVASA; POTLA SRINIVASA RAO; NAGARAJU MITTAPELLY; RAVIKANTH JALDU; RAVI VIJAYA KRISHNA; MANUKONDA SESHADRI RAO; RAMESH DANDALA
    权利人:SHANKAR RAMA; RAO VADALI LAKSHMANA; KUMAR PALLA VIJAY; SWAMY SAIDUGARI; RAO DASARI SRINIVASA; POTLA SRINIVASA RAO; NAGARAJU MITTAPELLY; RAVIKANTH JALDU; RAVI VIJAYA KRISHNA; MANUKONDA SESHADRI RAO; RAMESH DANDALA; MYLAN LAB LTD
    摘要:The present invention provides novel process for the preparation of renin inhibitor Aliskiren or its derivatives, and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention also provides novel intermediates used in the preparation of Aliskiren.

    专利号:US-9676783-B2
    优先权日:2008-10-22
    标 题:Method of treatment using substituted pyrazolo[1,5-A] pyrimidine compounds
    发明人:HAAS JULIA; ANDREWS STEVEN W; JIANG YUTONG; ZHANG GAN
    权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
    摘要:Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

    专利号:US-11161823-B2
    优先权日:2019-03-11
    标 题 :Anticancer 1,3-dioxane-4,6-dione derivatives and method of combinatorial synthesis thereof
    发明人:ISLAM IMADUL; AL-KAYSI RABIH O; BOUDJELAL MOHAMED; ALI RIZWAN; NEHDI ATEF; ALGHANEM BANDAR
    权利人:NAT GUARD HEALTH AFFAIRS; KING SAUD BIN ABDULAZIZ UNIV FOR HEALTH SCIENCES; KING ABDULLAH INTERNATIONAL MEDICAL RES CENTER; KING ABDULLAH INETRNATIONAL MEDICAL RES CENTER
    摘要:Compounds, methods of synthesis, and methods of cancer treatment by arylidene-1,3-dioxane-4,6-diones. A Meldrum's acid-based chemistry and hybrid solid-liquid method. The method includes protection of ketone and aldehyde components and simultaneous immobilization on the solid phase, introduction of substituents, grafts and derivatives compatible with the protection, detachment and restoration of active carbonyl reactivity, reaction of ketone library with malonate, reacting of the products with the aldehyde library in liquid phase and separation of the products by preparative HPLC.
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    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Attia MH, Elrazaz EZ, El-Emam SZ, Taher AT, Abdel-Aziz HA, Abouzid KAM. Synthesis and in-vitro anti-proliferative evaluation of some pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as novel larotrectinib analogs. Bioorg Chem. 2019 Nov
    21:103458. doi: 10.1016/j.bioorg.2019.103458. [Epub ahead of print] doi: 10.1093/annonc/mdz382.
    3: Schewe DM, Lenk L, Vogiatzi F, Winterberg D, Rademacher AV, Buchmann S, Henry D, Bergmann AK, Cario G, Cox MC. Larotrectinib in TRK fusion-positive pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Blood Adv. 2019 Nov 26;3(22):3499-3502. doi: 10.1182/bloodadvances.2019000700.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.pharmthera.2017.02.006
    摘要:Khotskaya YB, Holla VR, Farago AF, Mills Shaw KR, Meric-Bernstam F, Hong DS. Targeting TRK family proteins in cancer. Pharmacol Ther. 2017 May;173():58–66. doi: 10.1016/j.pharmthera.2017.02.006.
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