📜4-乙酰氨基苯甲酸甲酯置于硫酸,Palladium On Activated Charcoal,氢气,硝酸体系中,用 甲醇,水,乙酸乙酯,乙腈 用作溶剂,化学反应 21.0H,反应生成2-氨基-1H-苯并咪唑-5-羧酸甲酯(9Ci)
参考文献:1-芳基-3-(4-甲氧基苄基)脲作为潜在不可逆的糖原合酶激酶3抑制剂:合成和生物学评估.
标题:1-芳基-3-(4-甲氧基苄基)脲作为潜在不可逆的糖原合酶激酶3抑制剂:合成和生物学评估.
摘要:糖原合酶激酶3(gsk-3)因其多因素参与阿尔茨海默氏病的发病机理而闻名.在这项研究中,通过将亲电子战斗部结合到环支架上,合成了拟议的cys199靶向gsk-3β共价抑制剂,合成了1-芳基-3-(4-甲氧基苄基)脲的苯并噻唑和苯并咪唑组.与参考抑制剂ar-A014418(1,Ic50 = 0.072)相比,腈取代的苯并咪唑基尿素2B(ic50 = 0.086+/-0.023 µm)和卤代甲基酮取代的苯并咪唑基尿素9B(ic50 = 0.13+/-0.060 µm)具有较高的gsk-3β抑制活性. +/-0.043).结果表明,对2B和9B作为gsk-3β的潜在共价抑制剂的进一步研究,因为靶向相互作用可能提供改善的激酶选择性.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2019.04.049