📜2-噻吩甲酸置于硫酸,Potassium Hydroxide体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成5-(2-噻吩)-1,3,4-噁二唑-2-硫醇
参考文献:新型 1,3,4-恶二唑-2-硫醇衍生物:释放抗炎和抗癌药物的治疗潜力
标题:新型 1,3,4-恶二唑-2-硫醇衍生物:释放抗炎和抗癌药物的治疗潜力
摘要:合成了一系列新型取代的 5-苯基-甲基-2-(1-氨基-2-((1,3,4-恶二唑-2-基)硫基)亚乙基)肼-1-羧酸酯支架来评估其作为抗炎剂和抗癌剂的潜力.通过采用h-NMR,C-NMR和lc-Ms分析确定了合成衍生物的结构.特别是,通过利用角叉菜胶诱导的 Sd 大鼠爪水肿和对 Bt474 雌性乳腺癌细胞系的抗癌活性,评估了 13 种衍生物的抗炎活性.在测试的衍生物中,化合物成为关键先导药物,并显示出对爪水肿体积的显着抑制作用 (81 %),并且与阿霉素 (Ic = 6.795 μm) 相比,化合物表现出令人感兴趣的抑制细胞增殖的能力 (Bt474 的 Ic = 3.78 µm). .根据构效关系,供电子取代基与恶二唑核的存在似乎有利于生物活性.进行对接研究以了解合成化合物的分子相互作用,结果表明这些化合物完美对接到蛋白质的活性位点.
Doi:10.1016/j.Molstruc.2024.138749