CAS: 957761-27-2; Tert-Butyl 1-(2-Methoxyethyl)Hydrazine-1-Carboxylate

该化合物是一种专门的氨基甲酸酯衍生物,具有乙基氧碳基(Boc)保护性组和2-甲基乙基胺混合物.该化合物在有机合成和制药研究中特别宝贵,其Boc组为氨胺提供选择性保护,从而在温酸条件下进行控制下去保护.2-甲基乙基乙基副链增加了极地溶剂的溶解性,便利了不同媒体的反应. 它在基本条件下的稳定性和与一系列混合试剂的兼容性,使它成为了聚氨酯和乙基苯乙烯合成的多功能中间体.该化合物定义清晰的再活性特征确保了复杂的多步骤合成物的再生性.

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t-butoxycarbonylhydrazine N-(tert-butoxycarbonylamino)phthalimide 2-[N'-tert-butoxycarbonyl-N'-(2-methoxyethyl)hydrazino]-3-(4',5'-difluoro-2'-methoxybiphenyl-4-yloxymethyl)benzoic acid methyl ester 2-[N'-tert-butoxycarbonyl-N'-(2-methoxy-ethyl)-hydrazino]-3-(2',4',5'-trifluoro-biphenyl-4-yloxymethyl)-benzoic acid methyl ester

合成工艺路线路线简述

    📜1,3-二氧代异吲哚啉-2-氨基甲酸叔丁酯置于苄基三乙基氯化铵,Potassium Carbonate,一水合肼体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 14.5H,反应生成 1-N-Boc-1-(2-甲氧基乙基)肼
    参考文献:高选择性 Wee1 抑制剂的先进设计,合成和评估:增强药代动力学和抗肿瘤功效
    标题:高选择性 Wee1 抑制剂的先进设计,合成和评估:增强药代动力学和抗肿瘤功效
    摘要:Wee1 是一种激酶,可响应 Dna 损伤调节细胞周期停滞. Wee1 抑制是抑制 P53 或 Dna 修复途径缺陷肿瘤生长的潜在策略.然而,Wee1抑制剂的开发面临一些挑战. Azd1775 是一流的 Wee1 抑制剂,具有较差的激酶选择性和剂量限制性毒性.在此,我们报告了12H的发现,这是一种高度选择性,有效的 Wee1 抑制剂,具有非常好的药代动力学特征. 12H在体外和体内均显示出对结直肠癌细胞系 Lovo 细胞的强烈抗增殖作用.此外,12H显示出清晰的激酶谱并有效诱导细胞凋亡.我们的结果表明12H是一种有前途的候选药物,可以进一步开发为新型抗癌剂.
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.3C02434

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