📜(4-氟苯基氨基)亚甲基丙二酸二乙酯置于sodium Hydroxide体系中,用 二苯醚,乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸
参考文献:基于喹诺酮支架的 Dc-Sign 类药物抑制剂
标题:基于喹诺酮支架的 Dc-Sign 类药物抑制剂
摘要:Dc-Sign(树突状细胞特异性细胞间粘附分子-3-抓取非整联蛋白)是一种在免疫细胞上表达的模式识别受体,参与识别各种病原体(包括 Hiv,埃博拉病毒和 Sars-Cov)上存在的碳水化合物特征-2.因此,开发阻断 Dc-Sign 碳水化合物结合位点的抑制剂可以产生一种有价值的工具来研究该受体在多种传染病中的作用.在此,我们使用 4-喹诺酮作为支架进行了基于片段的配体设计.我们合成了一个包含 61 种化合物的库,使用 Std 报告基因分析对 Dc-Sign 进行了筛选,并使用基于蛋白质的1 H-15验证了这些数据nhsqc 核磁共振.基于构效关系数据,我们证明 2 位或 3 位的乙氧基羰基或二甲基氨基羰基有利于 Dc-Sign 结合活性,尤其是与 7 位或 8 位的氟,乙氧基羰基或二甲基氨基羰基组合.此外,我们证明这些喹诺酮类药物可以变构调节碳水化合物结合位点,这为这一具有挑战性的蛋白质靶标提供了另一种方法.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.2C00067