CAS: 2378-95-2; (S)-Diethyl 2-(4-(Methylamino)Benzamido)Pentanedioate

该化合物是一种专门的谷颈衍生物,具有二乙基酯的修改和N-4-(甲基氨基)苯并基替代成分,该化合物将L-glutame的结构性特征与量身定制的功能组合在一起,增强了其在peptide合成和生化研究中应用的潜力.二乙基酯组改进了脂质,促进了膜膜渗透性,而甲基苯并基混合物为进一步的化学修改提供了多功能性.其精确的立体化学学(L-配置)确保了与生物系统的兼容性,使其对研究与谷氨基相关的路径或设计有针对性的准药物很有价值.该化合物在生理条件下的稳定性及其作为定制分子结构的构件的能力凸显了其在医药化学和药物开发中的效用.

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上下游产品

CAS号115827-03-7 diethyl N-[p-(N... | CAS号13726-52-8 N-(4-氨基苯(甲)酰)-L... | CAS号74-88-4 碘甲烷 | CAS号70280-70-5 diethyl N-[p-(b... | CAS号38974-68-4 N-对碘苯甲酰-L-谷氨酸 | CAS号74-89-5 氨基甲烷 | CAS号584-08-7 碳酸钾 | CAS号4271-30-1 N-(4-氨基甲酰)-L-谷氨酸 | CAS号59-05-2 甲氨蝶呤 | CAS号76822-62-3 L-Glutamic acid...

合成工艺路线路线简述

    Diethyl N--L-Glutamate置于palladium On Activated Charcoal 盐酸,氢气体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 3.0H,以80%的收率获得对甲胺基苯甲酰谷氨酸二乙酯
    参考文献:A Pyrimidine-Based "Flexible" Bisubstrate Analog Inhibitor Of Human Thymidylate Synthase
    标题:A Pyrimidine-Based "Flexible" Bisubstrate Analog Inhibitor Of Human Thymidylate Synthase
    摘要:The Synthesis And Characterization Of Two "Flexible" Bisubstrate Analogues Of The Intermediate In The Thymidylate Synthase Reaction Are Reported. Steric Constraints Are Minimized And Diasteromeric Mixtures Avoided By Using A Pyrimidine-Based Analogue As The Folate Portion Of The Inhibitor While Retaining All Known Important Binding Sites. A Preliminary Assessment Of Certain Conformational Parameters By NMR Is Presented. The Compounds Are Shown To Be Potent Competitive Inhibitors With Respect To Dump Or 5,10-Ch2-H4Pteglu But Gave Mixed Kinetics With Respect To 5,10-Ch2-H4Pteglu5 For Human Thymidylate Synthase.
    Doi:10.1021/jm00119A012

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-4136101-A
    优先权日:1978-02-03
    标题:Process for preparing dialkyl (p-aminobenzoyl) glutamates
    发明人:KAZAN JOHN
    权利人:AMERICAN CYANAMID CO
    摘要:A process for the preparation of dialkyl (p-aminobenzoyl) glutamates is disclosed. Dialkyl (p-Aminobenzoyl) glutamates are useful as intermediates in the synthesis of N-{p-([(2,4-diamino-6-pteridinyl)-methyl]methylamino)benzoyl} glutamic acid, also known as 4-amino-N 10 -methylpteroylglutamic acid. The compound zinc N-(p-methylaminobenzoyl)-L-(+)-glutamate, is also disclosed.
    苏州爱华医药科技有限公司
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    主要参考文献

    参考标题:Quinazoline Antifolate Thymidylate Synthase Inhibitors: Alkyl, Substituted Alkyl, And Aryl Substituents In The C-2 Position
    作者:Leslie R. Hughes,Ann L. Jackman,John Oldfield,Rodney C. Smith,Kenneth D. Burrows,Peter R. Marsham,Joel A. M. Bishop,Terence R. Jones,Brigid M. O'Connor,A. Hilary Calvert |发布日期:1990.11
    摘要:Thymidylate Synthase (Ts) Inhibitor N-[4-[n-[(2-Amino-3,4-Dihydro-4-Oxo-6-Quinazolinyl)Methyl]-N-Prop-2- Ynylamino]Benzoyl]-L-Glutamic Acid (1A) Has Led To The Synthesis Of Quinazoline Antifolates Bearing Alkyl, Substituted Alkyl, And Aryl Substituents At C2. In General The Synthetic Route Involved The Coupling Of The Appropriate Diethyl N-[4-(Alkylamino)Benzoyl]-L-Glutamate With A C2-Substituted 6-(Bromo-Methyl)-3

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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