4-氨基吡啶置于硫酸,硝酸体系中,化学反应 8.0H,以70%的收率获得4-氨基-3-硝基吡啶
参考文献:新型咪唑并[4,5-C]吡啶衍生物的设计,合成和构效关系作为丙型肝炎病毒ns5B的强效非核苷抑制剂
标题:新型咪唑并[4,5-C]吡啶衍生物的设计,合成和构效关系作为丙型肝炎病毒ns5B的强效非核苷抑制剂
摘要:丙型肝炎病毒 (Hcv) Ns5B 聚合酶是开发新型和选择性 Hcv 复制抑制剂的有吸引力的靶标.本文介绍了基于替戈布韦结构的新型 Hcv Ns5B 聚合酶抑制剂的设计,合成和初步 Sar 研究.针对基因型 1B 优化抗病毒效力和减少治疗副作用的努力导致发现了化合物 3,其 Ec 50为 1.163 Nm 和 Cc 50在基于细胞的 Hcv 复制子系统测定中 >200 Nm.此外,对 Herg 通道的抑制测试显示出比 Tegobuvir 有显着改善,化合物 3 的药代动力学特性表明它作为 Hcv Ns5B 聚合酶的非核苷抑制剂值得进一步研究.
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.04.029