CAS: 130773-02-3; (E)-1-(2-(Methylthio)-1-(2-(Pentyloxy)Phenyl)Vinyl)-1H-Imidazole Hydrochloride

该化合物是一种具有强效抗反硫素特性的合成非伊迪佐类衍生物,主要针对皮肤素,酵母和霉素,其行动机制包括抑制ERgosterol生物合成,对真菌细胞细胞细胞色素P450酶具有约束力,破坏细胞膜的完整性.盐的形态会增加溶解性和生物利用率,使之适合时尚配方.该化合物显示对普通病原体,如Candidaspp和Trichophytonspp的广泛频谱活动,抑制浓度低(MICs),在生理条件下保持稳定,系统吸收程度低,最大限度地减少不良效应,支持其在皮肤应用中的使用.氢氯化硝酸盐经常用于抗苯丙胺奶和治疗浅层菌的解决方案.

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物理性质

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合成工艺路线路线简述

    📜水杨酸置于1-羟基苯并三唑,三乙胺,N,N'-二环己基碳二亚胺,三苯基膦,Potassium Hydroxide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 22.5H,反应生成盐酸奈替康唑
    参考文献:一种盐酸奈康唑的制备方法
    标题:一种盐酸奈康唑的制备方法
    摘要:本发明公开了一种盐酸奈康唑的的制备方法,包括如下步骤:以咪唑和邻羟基苯甲酸通过酰化反应后,与1‑卤代二甲硫醚进行wittig反应,所得产物与1‑卤代戊烷在无机碱中反应,再与盐酸成盐后得盐酸奈康唑,该方法避免了甲硫醇和氯化亚砜的使用,更为环保,反应条件温和,操作和后处理简单,产物纯度高,适合工业化生.

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    主要参考文献


    1: Gu L, Xu Y, Xu W, Li M, Su H, Li C, Liu Z. The exosome secretion inhibitor neticonazole suppresses intestinal dysbacteriosis-induced tumorigenesis of colorectal cancer. Invest New Drugs. 2020 Apr;38(2):221-228. doi: 10.1007/s10637-019-00759-7. Epub 2019 Mar 19. 8(1):8161. doi: 10.1038/s41598-018-26411-7.
    3: Tsuboi R, Matsumoto T, Ogawa H. Hyperkeratotic chronic tinea pedis treated with neticonazole cream. Neticonazole Study Group. Int J Dermatol. 1996 May;35(5):371-3. doi: 10.1111/j.1365-4362.1996.tb03644.x. 29(5):919-22. doi: 10.1248/bpb.29.919. 167(1):282-292. doi: 10.1093/toxsci/kfy242.
    6: Ishizaki S, Watanabe S, Sawada M, Ninomiya J, Otani T, Tanaka M, Harada T, Kamei K. A Case of Tinea Pedis in a Child Caused by Trichophyton interdigitale with Two Different Colony Phenotypes on Primary Culture. Med Mycol J. 2019;60(4):91-94. doi: 10.3314/mmj.19-00011. 47(6):640-7. doi: 10.1080/13693780802541518. 46(7):433-9. doi: 10.1111/j.1348-0421.2002.tb02717.x. 50(4):207-12. Japanese. doi: 10.3314/jjmm.50.207. 46(10):896-903. Japanese.

    合成参考文献


    摘要:Drugs in Japan, -(945), 1995
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