CAS: 915087-33-1; 4-(3-(4-Cyano-3-(Trifluoromethyl)Phenyl)-5,5-Dimethyl-4-Oxo-2-Thioxoimidazolidin-1-yl)-2-Fluoro-N-Methylbenzamide

该化合物是一种用于治疗抗转移性催化前列腺癌的小型分子和受体抑制剂,它通过减少受色体信号大大延缓了疾病的进展,提高了总体存活率,从而抑制了肿瘤的生长.它的口服管理为高病患者提供了方便.

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上下游产品

CAS号915087-32-0 4-[(2-氰基丙-2-基)氨... | CAS号143782-23-4 4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈 | CAS号1332524-01-2 N-[3-氟-4-[(甲基氨基... | CAS号463-71-8 硫光气 | CAS号112704-79-7 4-溴-2-氟苯甲酸 | CAS号151982-51-3 4-溴-2-氟苯甲酰氯 | CAS号749927-69-3 N-甲基-4-溴-2-氟-苯甲酰胺 | CAS号1289942-66-0 N-(3-氟-4-((甲基氨基... | CAS号654-70-6 4-氨基-2-三氟甲基苯甲腈

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Enzalutamide 主要起始原料 N-[3-Fluoro-4-[(Methylamino)Carbonyl]Phenyl]-2-Methylalanine And 4-Isothiocyanato-2-(Trifluoromethyl)Benzonitrile
  • 1802242-43-8 = 915087-33-1
    反应条件:1.1 Solvents: Tetrahydrofuran,Water; 40 Min,-10 °C; -10 °C -> 3 °C; 22 H,-8 °C1.2 Solvents: Ethanol
    标题:An Improved And Practical Route For The Synthesis Of Enzalutamide And Potential Impurities Study
    作者:Zhou,Ai-Nan; Et Al
    参考文献:Chinese Chemical Letters 日期:2017 卷标:28(2) 页码:426-430
恩杂鲁胺杂质19 以4的收率获得产物4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
参考文献:Processes For The Synthesis Of Diarylthiohydantoin And Diarylhydantoin Compounds
标题:Processes For The Synthesis Of Diarylthiohydantoin And Diarylhydantoin Compounds
摘要:提供合成二芳基硫代异嘌呤和二芳基异嘌呤化合物的过程.含有这些化合物的药物产品在治疗前列腺癌方面具有特殊用途,包括去势抵抗性前列腺癌和/或激素敏感性前列腺癌.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9174943-B2
优先权日:2010-02-24
标 题 :Processes for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds
发明人:JAIN RAJENDRA PARASMAL; ANGELAUD REMY; THOMPSON ANDREW; LAMBERSON CAROL; GREENFIELD SCOTT
权利人:JAIN RAJENDRA PARASMAL; ANGELAUD REMY; THOMPSON ANDREW; LAMBERSON CAROL; GREENFIELD SCOTT; MEDIVATION PROSTATE THERAPEUTICS INC
摘要:Processes are provided for the synthesis of diarylthiohydantoin and diarylhydantoin compounds. Medicinal products containing the same find particular use in treating prostate cancer, including castration-resistant prostate cancer and/or hormone-sensitive prostate cancer.

专利号:US-11708381-B2
优先权日:2016-11-25
标题:Inhibitors of androgen receptor signaling
发明人:WANG GUANGDI; LIU JIAWANG; ZHENG SHILONG; GUO SHANCHUN
权利人:XAVIER UNIV OF LOUISIANA
摘要:The present disclosure relates to androgen receptor signaling inhibitors and the synthesis of the same. Further, the present disclosure teaches the utilization of the androgen receptor signaling inhibitors in a treatment for proliferative diseases, including cancer, particularly prostate cancer, and especially castration-resistant prostate cancer.

专利号:US-10626091-B2
优先权日:2014-10-01
标 题 :Process for the preparation of enzalutamide
发明人:CHIVUKULA KAMESWAR RAO; KARUTURI VEERA VENKATESWARA RAO; BENDA SRINIVAS; ANKE RAMACHANDRA; GAJULA DHARMAPURI; MOTURU VENKATA RAMA KRISHNA MURTHY; INDUKURI VENKATA SUNIL KUMAR; GORANTLA SEETA RAMA ANJANEYULU; CHAVA SATYANARAYANA
权利人:LAURUS LABS LTD
摘要:The present invention relates to an improved process for the preparation of enzalutamide by conventional synthesis, which avoids utilization of microwave irradiation and noxious reagents. The present invention also relates to an improved process for preparation of 4-isothiocyanato-2-(trifluoromethyl) benzonitrile, which is an intermediate in the synthesis of Enzalutamide.

专利号:US-2017190670-A1
优先权日:2014-07-11
标题:Improved process for the preparation of enzalutamide
发明人:HIRPARA SANJAY; SHRAWAT VIMAL KUMAR; POTHURAJU RAJU; TRIPATHI CHANDRESH KUMAR; AKSHAYKANT CHATURVEDI
权利人:SHILPA MEDICARE LTD
摘要:The present application relates to an improved process for preparation of Enzalutamide (I). n n n n n n n n n n The present application also relates to an improved process for the preparation of substantially pure Enzalutamide (I) having purity of greater than 99.5%. n The present application also relates to a novel process for the preparation of Enzalutamide intermediate useful in the industrially viable synthesis of Enzalutamide.

专利号:US-2022118094-A1
优先权日:2019-02-21
标题:Synthesis of biomimetic cell wall structure
发明人:WANG YONG; SHI PENG
权利人:PENN STATE RES FOUND
摘要:The present invention relates generally to methods of generating a biomimetic cell wall (BCW) on a target surface, compositions comprising the BCW, and methods of use of the compositions, including biomedical applications of the BCW coated compositions.

专利号:US-2025268920-A1
优先权日:2022-04-20
标 题:Use of androgen receptor-mediated mechanisms in the treatment of acute myeloid leukemia
发明人:QIAN FENGHUA; PRABHU KUMBLE SANDEEP; PAULSON ROBERT F
权利人:PENN STATE RES FOUND
摘要:Provided is a method for treating a blood cancer in an individual in need thereof by administrating to the individual an agent that inhibits activity or expression of one or more enzymes that participate in synthesis of either or both dihydrotestosterone (DHT) or androgen receptor (AR), or an antagonist AR, or a combination of an agent and the antagonist. The methods are shown in connection with acute myeloid leukemia (AML).
北京联本医药化学技术有限公司
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浙江奥翔药业股份有限公司
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台州嘉诺华生物科技有限公司
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联系人:余义波
电话:021-38751876
手机:15000076078
传真:021-50275764
邮箱:info@rochipharma.com
通信地址: 上海市浦东新区郭守敬路199号上海中医药创新园2楼201室
邮编: 201203
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宁波申泰生物科技有限公司
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昊宏(齐河)医药科技有限公司
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杭州海达医药化工有限公司
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江西金丰药业有限公司
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江苏兢业制药有限公司
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主要参考文献


1: Gardner EJ, Ponnusamy S, Adelaiye-Ogala R. Coactivator networks orchestrating noncanonical AR programs in enzalutamide-resistant CRPC. Front Oncol. 2026 Jan 12;15:1748527. doi: 10.3389/fonc.2025.1748527.
2: Shore ND, Freedland SJ, Horvath LG, O'Sullivan JM, De Giorgi U, Ray EC, Ross AE, Tang Y, Russell D, Iwata KK, Rosales M, Ganguli A, Tombal B. Strategies to Mitigate Breast-related Adverse Events in Patients with High-risk Biochemically Recurrent Prostate Cancer Receiving Enzalutamide Monotherapy: Perspectives and Challenges. Eur Urol Focus. 2026 Jan;12(1):131-143. doi: 10.1016/j.euf.2025.11.015. Epub 2025 Dec 18. 2025 Nov. Report No.: PC0417. 58(1):189-199. doi: 10.1007/s11255-025-04663-3. Epub 2025 Jul 14. 22(5):605-616. doi: 10.1080/14796694.2025.2475730. Epub 2025 Jun 29.
6: Belabaci Z, Mose L, El-Taji O, Otmani Z, Hannouneh ZA, Mohamad I, Zilli T, Mohamad O, Pervez N, Arafat W, Vogl U, Shelan M. Safety and Efficacy of Reduced Dose of Enzalutamide in Patients with Castration-Resistant Prostate Cancer: A Systematic Review. Pharmaceuticals (Basel). 2025 May 16;18(5):732. doi: 10.3390/ph18050732.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00018-011-0766-7
摘要:Haile S, Sadar MD. Androgen receptor and its splice variants in prostate cancer. Cellular and Molecular Life Sciences. 2011 Jul 12;68(24):3971–81. doi: 10.1007/s00018-011-0766-7.
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