📜反式-2-羟基肉桂酸置于manganese(Iv) Oxide,二异丁基氢化铝体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应生成 3-(2-羟基苯基)-2-丙烯醛
参考文献:Inhibition Of Chitin Synthases And Antifungal Activities By 2'-Benzoyloxycinnamaldehyde From Pleuropterus Ciliinervis And Its Derivatives
标题:Inhibition Of Chitin Synthases And Antifungal Activities By 2'-Benzoyloxycinnamaldehyde From Pleuropterus Ciliinervis And Its Derivatives
摘要:在寻找天然资源中有效的几丁质合成酶抑制剂的过程中,新的几丁质合成酶抑制剂2'-苯甲氧基肉桂醛(2'-Bca)(i)从pleuropterus Ciliinervis Nakai的地上部分分离出来.2'-Bca以ic50为54.9和70.8 μg/ml分别抑制酿酒酵母的几丁质合成酶1和2,而其对几丁质合成酶3在280 μg/ml下没有抑制活性.其衍生物2'-氯-(v)和2-溴肉桂醛(vi)分别显示出比2'-Bca强1.9和2.7倍的抑制活性,Ic50分别为37.2和26.6 μg/ml.特别是,化合物vi对几丁质合成酶2的ic50显示出比著名的几丁质合成酶抑制剂聚氧菌素d强1.7倍的抑制活性.此外,化合物v和vi对包括人类致病真菌在内的多种真菌表现出强大的抗真菌活性,尤其是对新型隐球菌(mic=16 μg/ml)具有特别强的抑制活性.虽然已有关于该化合物的化学合成报告,但本研究是首次描述从天然资源中分离出2'-Bca及其衍生物的几丁质合成酶抑制活性.这些结果表明,2'-Bca及其衍生物可以作为开发抗真菌剂的有用先导化合物.
DOI:10.1248/bpb.30.598