CAS: 38985-72-7; 3-Amino-1-(2-Fluorophenyl)Thiourea

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CAS号38985-64-7 异硫氰酸(2-氟苯)酯 | CAS号348-54-9 邻氟苯胺 | CAS号73310-96-0 5-(2-氟苯基氨基)-[1,...

📜异硫氰酸(2-氟苯)酯置于一水合肼体系中,用 氯仿,水 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,反应生成 4-(2-氟苯基)-3-胺基硫脲
参考文献:具有缩氨基脲支架作为选择性 C-Met 抑制剂的 4-苯氧基-6,7-二取代喹啉的合成和生物学评价
标题:具有缩氨基脲支架作为选择性 C-Met 抑制剂的 4-苯氧基-6,7-二取代喹啉的合成和生物学评价
摘要:制备了带有无环缩氨基脲的新型喹啉衍生物,并确定了它们的化学结构和相对立体化学.在体外评估了所有合成化合物的 C-Met 激酶抑制活性和对细胞系 Ht-29,Mkn-45 和 Mda-Mb-231 的细胞毒性.针对 A549 细胞进一步评估了几种有效化合物.大多数化合物显示出中等至极好的活性,结构-活性关系研究确定了最有希望的化合物 35 作为选择性 C-Met 激酶抑制剂 (Ic50 = 4.3 Nm).与 Foretinib 相比,化合物 35 在体外对 Ht-29 和 A549 细胞的细胞毒性分别增加了 3.5 倍和 18.8 倍.
DOI:10.1002/ardp.201300087

专利信息

专利号:US-10975048-B2
优先权日:2015-12-14
标题 :Composition of 1,3,4-selenadiazole containing compounds with pharmacological activity
发明人：RUAN BENFANG HELEN; RUAN JENNIFER JIN
权利人:HANGZHOU JENNIFER BIOTECH CO LTD
摘要:The invention belongs to the field of biomedical research involving the 1,3,4-selenyldiazo derivatives that have cell protective activity. Because there are not so many heterocyclic selenium compounds, we synthesized a new type of selenium analog of BPTES. As the isoacceptor of BPTES, the compounds have antitumor activity, anti-oxidation and cell protection function. Currently many drugs contain the thiodiazo motif, so synthesis of selenyldiazo functional group could further optimize these drugs and are important in new drug development and application.