CAS: 7306-68-5; 6-Chloro-9-(Tetrahydro-2H-Pyran-2-yl)-9H-Purine

该化合物是一种纯衍生物,在6位置上有一个替代氯的替代物,在9位置上有一个四氢基苯基保护组,该化合物是有机合成的多功能中间体,特别是用于制备核循环模拟物和药剂.THP组增强了溶性和稳定性,促进了其他反应场所的选择性功能化.它的氯碱允许通过核生殖替代或交叉组合反应进行进一步的替代.该试剂因其与各种合成议定书的兼容性而受到重视,因此在医药化学和药物发现研究中有用.建议在惰性条件下进行适当处理,以保持再活性.

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CAS号110-87-2 3,4-二氢-2H-吡喃 | CAS号87-42-3 6-氯嘌呤 | CAS号1336-21-6 氨水 | CAS号68-94-0 次黄嘌呤 | CAS号4753-68-8 2-furanylmethan... | CAS号109403-64-7 N-(2-Furanylmet... | CAS号207220-30-2 6-chloro-2-iodo... | CAS号2036-13-7 6-嘌呤腈 | CAS号2004-03-7 6-甲基嘌呤 | CAS号333780-80-6 6-ethynyl-9-(ox... | CAS号1201438-56-3 Duvelisib | CAS号14675-48-0 (2R,3s,4r,5r)-2... | CAS号175787-78-7 9-(oxan-2-yl)-6... | CAS号16347-32-3 9-(oxan-2-yl)purine

合成工艺路线路线简述

    次黄嘌呤置于对甲苯磺酸,三氯氧磷体系中,用 四氢呋喃,N,N-二甲基乙酰胺 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 6-氯-9-(四氢-2-吡喃基)嘌呤
    参考文献:Synthesis And Full Characterisation Of 6-Chloro-2-Iodopurine,A Template For The Functionalisation Of Purines
    标题:Synthesis And Full Characterisation Of 6-Chloro-2-Iodopurine,A Template For The Functionalisation Of Purines
    摘要:从次黄嘌呤中简单高效地合成了 6-氯-2-碘嘌呤.这一策略依赖于使用哈氏碱和三丁基氯化锡对 6-氯-9-(四氢吡喃-2-基)嘌呤进行区域特异性石化/淬火.对产物和中间产物的 Hmbc NMR 研究证实了这种方法的区域选择性.通过单晶 X 射线衍射测定了最终二卤代嘌呤及其 9 保护前体的分子结构.
    DOI:10.1039/b312629C

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9732097-B2
    优先权日:2015-05-11
    标 题:Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
    发明人:ZHOU JIACHENG; QIAO LEI; WENG LINGKAI
    权利人:INCYTE CORP
    摘要:The present application is directed to processes and intermediates for making (S)-7-(1-((9H-purin-6-yl)amino)ethyl)-6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-5H-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one, which is an inhibitor of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks), useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

    专利号:US-2016362426-A1
    优先权日:2015-05-11
    标题:Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor

    专利号:US-9567337-B2
    优先权日:2013-12-20
    标题 :Process methods for phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
    发明人:BREMNER STACY; EVARTS JERRY; SUJINO KEIKO; TRAN DUONG; VIZITIU DRAGOS
    权利人:GILEAD CALISTOGA LLC
    摘要:A process for the synthesis of quinazolinone containing compounds which may be useful for the treatment of cancer, is hereby disclosed. In addition, compound intermediates relating to these processes are also disclosed.

    专利号:US-7176312-B2
    优先权日:2001-10-12
    标 题:Kinase inhibitor scaffolds and methods for their preparation
    发明人:DING SHENG; DING QIANG; GRAY NATHANAEL S
    权利人:IRM LLC
    摘要:General methods for the solution phase as well as solid phase synthesis of various substituted heteroaryls has been demonstrated. These substituted heteroaryls can be further elaborated by aromatic substitution with amines at elevated temperature or by anilines, boronic acids and phenols via palladium catalyzed cross-coupling reactions.

    专利号:WO-2016183060-A1
    优先权日:2015-05-11
    标 题:Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor

    专利号:US-5164390-A
    优先权日:1988-03-03
    标 题:6-substituted purinyl piperazine derivatives
    发明人:HAJOS ZOLTAN G; KANOJIA RAMESH M; PRESS JEFFERY B
    权利人:ORTHO PHARMA CORP
    摘要:6-substituted purinyl piperazine derivatives and a method of synthesis for the derivatives are described. The 6-substituted purinyl piperazine derivatives are useful as cardiotonic agents and antiarrhythmic agents.
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    摘要:Liang, Y.; Wen, Z.; Cabrera, M.; Howlader, A. H.; Wnuk, S. F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2020) 1, 353.
    摘要:Liang, Y.; Wen, Z.; Cabrera, M.; Howlader, A. H.; Wnuk, S. F., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2020) 1, 359.
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