CAS: 156270-06-3; 1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridine-3-Carboxylicacid

该化合物是一种异环化合物,其特点是在三处有一个装有盒状酸功能组的火花-核心,在三处有一个装有箱状酸功能组,该结构是制药和农用化学合成的多种中间体,特别是在发展动脉抑制剂和其他生物活性分子方面,其硬性双环框架加强了目标相互作用的结合,而箱状酸混合物允许进一步衍生,从而能够产生氨化,酯或其他功能化衍生物,该化合物在标准条件下具有很高的纯度和稳定性,适合研究和工业应用,其合成效用和结构特性使得它对于药用化学和药物发现努力具有价值.

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CAS号4649-09-6 7-氮杂吲哚-3-甲醛 | CAS号163220-69-7 2,2,2-三氯-1-(1H-... | CAS号4414-89-5 3-氰基-7-氮杂吲哚 | CAS号269726-49-0 5-氨基-1-(叔丁基)-1H... | CAS号269726-48-9 N-tert-butylami... | CAS号269726-50-3 1-(叔丁基)-1H-吡咯并[... | CAS号271-63-6 7-氮杂吲哚 | CAS号76-02-8 三氯乙酰氯 | CAS号808137-94-2 7-氮杂吲哚-3-甲酸甲酯

合成工艺路线路线简述

    3-氰基-7-氮杂吲哚置于盐酸,Aluminum (III) Chloride,水体系中,化学反应 48.0H,反应生成1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-甲酸
    参考文献:7-氮杂吲哚羧基-内-托帕那酰胺的实用合成 (Df 1012)
    标题:7-氮杂吲哚羧基-内-托帕那酰胺的实用合成 (Df 1012)
    摘要:特此报道了一种新的镇咳药物 Df1012 的优化成本效益合成.关键中间体df1005的新合成路线是基于1-叔丁基-3-氰基-7-氮杂吲哚中间体的特殊脱保护步骤,这也可以看作是昂贵7的工业化生产的便捷途径-Azaindole 1. 第二个关键中间体,Endo-Tropanamine 6,是通过使用 Pd 催化的还原胺化过程的新型一锅立体选择性工艺以高产率获得的.
    Doi:10.1021/op025570T

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2012245199-A1
    优先权日:2009-12-23
    标题:[4 [4-(aminomethyl-2-fluoro-phenyl)-piperidin-1-yl]-(1h-pyrrolo-pyridin-yl)-methanones and synthesis thereof
    发明人:CHOI-SLEDESKI YONG MI; NIEDUZAK THADDEUS R; POLI GREGORY B; SHUM PATRICK WAI-KWOK; STOKLOSA GREGORY T; ZHAO ZHICHENG
    权利人:CHOI-SLEDESKI YONG MI; NIEDUZAK THADDEUS R; POLI GREGORY B; SHUM PATRICK WAI-KWOK; STOKLOSA GREGORY T; ZHAO ZHICHENG; SANOFI SA
    摘要:The present invention relates herein to compounds and compositions for the treatment and amelioration of inflammatory disease. Specifically the present invention relates to compounds that having a tryptase inhibition activity and the intermediates thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and a method of treating subjects suffering from a condition disease or disorder that can be ameliorated by the administration of an inhibitor of tryptase.

    专利号:CN-105218546-A
    优先权日:2015-11-04
    标 题:Synthesis of 1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carboxylate methyl ester

    专利号:MX-PA03003624-A
    优先权日:2000-10-27
    标题 :7-AZAINDOLES, ITS USE AS INHIBITORS OF THE 4 PHOSPHODIESTERASE, AND A METHOD FOR THE SYNTHESIS OF THE SAME.

    专利号:CN-105218546-B
    优先权日:2015-11-04
    标 题 :Synthesis process of 1H-pyrrolo[2,3-B] pyridine-3-carboxylic methyl ether
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    摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 169.
    摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 414.
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