CAS: 1061337-51-6; (3Ar,4R,5R,7S,8S,9R,9As,12R)-8-Hydroxy-4,7,9,12-Tetramethyl-3-Oxo-7-Vinyldecahydro-4,9A-Propanocyclopenta[8]Annulen-5-Yl 2-(((1R,2R,4R)-4-Amino-2-Hydroxycyclohexyl)Thio)Acetate

该化合物是一种主要用于治疗细菌感染的胸膜膜素抗生素,特别是由抗其他抗生素的抗菌菌菌,包括抗抗其他抗生素的菌株,其作用是通过与50S 脊髓膜炎亚细胞的乳头基转移酶中心捆绑,抑制细菌蛋白质合成,从而防止形成peptide联系.这一行动机制使Lefamulin对一系列病原体,包括肺炎和体外科素素有效.该物质通常通过静脉注射或口服方式进行,其稳定性值得注意,因为这种药物是针对常见抗生素抗机制,例如涉及肋骨突变的抗生素的抗生素.Lefamulin已被批准用于治疗社区肺炎,并正在被调查其他潜在用途.其致癌特征允许每天进行一两次剂量,从而增强病人的合规性.与任何抗生素一样,认真考虑其使用对于降低抗生素抗力风险至关重要.

英文名称(3Ar,4R,5R,7S,8S,9R,9As,12R)-8-Hydroxy-4,7,9,12-Tetramethyl-3-Oxo-7-Vinyldecahydro-4,9A-Propanocyclopenta[8]Annulen-5-Yl 2-(((1R,2R,4R)-4-Amino-2-Hydroxycyclohexyl)Thio)Acetate
中文名称来法莫林
IUPAC名称(3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(((1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroxycyclohexyl)thio)acetate
其它别名[(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-Ethenyl-3-Hydroxy-2,4,7,14-Tetramethyl-9-Oxo-6-Tricyclo[5.4.3.01,8]Tetradecanyl] 2-[(1R,2R,4R)-4-Amino-2-Hydroxycyclohexyl]Sulfanylacetate; (3As,4R,5S,6
CAS编号1061337-51-6
MFCD编号:MFCD28963989
EINECS号:813-124-2
FDA UNII编号:21904A5386
分子式:C28H45NO5S
分子量:507.74
产品CID: 102572
同类组份化合物CAS1061337-51-6 (free base)1350636-82-6 (acetate)
产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂

相似结构搜索
InChIKey: KPVIXBKIJXZQJX-FCEONZPQSA-N
InChI=1/C28H45NO5S/c1-6-26(4)14-22(34-23(32)15-35-21-8-7-18(29)13-20(21)31)27(5)16(2)9-11-28(17(3)25(26)33)12-10-19(30)24(27)28/h6,16-18,20-…
计算化学: 氢键受体数7.0氢键供体数3.0可旋转键数6.0

物理性质

沸点618.6±55.0 °C(预测)
密度1.19±0.1 g/cm3(预测)
pKa:14.45±0.60(预测)
LogP:4.3
溶解性DMF: 16 mg/mL; DMSO: 12 mg/mL; Ethanol: 3 mg/mL; Pbs (Ph 7.2): 0.25 mg/mL
外观形态白色至类白色固体
储存条件-20°C,密闭保存,干燥环境
产品应用该化合物用于治疗患有社区获得的细菌肺炎的成年人.

MSDS等安全信息

GHS象形图
GHS符号GHS06 & GHS05;
注释: Skull and crossbones & Corrosion
危险类别急性毒性类别2(吸入)
急性毒性类别4(经口)
皮肤腐蚀/刺激类别2
严重眼损伤类别1
皮肤致敏类别1B
水生慢性毒性类别2
警示词Danger(危险)
危险描述H330 |吸入致命.
H302 |吞咽有害.
H315 |造成皮肤刺激.
H318 |造成严重眼损伤.
H317 |可能引起皮肤过敏反应.
H411 |对水生生物有毒并具有长期持续影响.
防范说明P260, P261, P264, P264+P265, P270, P271, P272, P273, P280, P284, P301+P317, P302+P352, P304+P340, P305+P354+P338, P316, P317, P320, P321, P330, P332+P317, P333+P317, P362+P364, P391, P403+P233, P405, and P501

欧盟法规

REACH注册C&L通报

上下游产品

截短侧耳素 Pleuromutilin 125-65-5

合成工艺路线路线简述

合成目标产物 Lefamulin 主要起始原料 (R)-(+)-3-Cyclohexenecarboxylic Acid
(文献来源)合成步骤主要原料 (R)-(+)-3-Cyclohexenecarboxylic Acid

3-环己烯-1-甲酸置于四丁基氯化铵,苄基三丁基氯化铵盐酸,磷酸,一水合肼,三乙胺,间氯过氧苯甲酸,Sodium Hydroxide,1,4-二巯基-2,3-丁二醇体系中,用二氯甲烷,甲基叔丁基醚,水,异丙醇,丙酮,甲苯用作溶剂,化学反应 31.66H,反应生成来法莫林
参考文献:Process For The Preparation Of Pleuromutilins
标题:Process For The Preparation Of Pleuromutilins
摘要:一种制备公式中化合物的过程,其以单立体异构体形式存在,包括去保护公式中的胺基团,其中r为单立体异构体形式的胺保护基团,以及从反应混合物中获得单立体异构体形式的公式i化合物,并通过这种过程获得的化合物,例如结晶形式的公式i化合物,或结晶形式的公式i化合物的盐,以及用于制备公式i化合物的中间体的制备过程.

海关参考信息

2905122000-异丙醇
2905399002-1,4-丁二醇
2905141000-异丁醇
2905142000-仲丁醇
2905191000-3,3-二甲基丁-2-醇
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详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则

专利信息

专利号:US-2019352262-A1
优先权日:2017-02-01
标题 :New Pleuromutilin Antibiotic Compounds, Compositions and Methods of Use and Synthesis
发明人：HERZON SETH; MURPHY STEPHEN K; ZENG MINGSHUO
权利人:UNIV YALE
摘要:The present invention is directed to novel pleuroniutilin antibiotic compounds, intermediates which are useful for making these novel amibioiic compounds and related methods and pharmaceutical compositions for treating pathogens, especially bacterial infections, including gram negative bacteria and synthesizing these compounds.

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1: Tang HJ, Lai CC. Lefamulin for treating community-acquired bacterial pneumonia in adult patients aged < 65 years. Clin Infect Dis. 2019 Dec 11. pii: ciz1173. doi: 10.1093/cid/ciz1173. [Epub ahead of print] doi: 10.1007/s40265-019-01219-5. Review. doi: 10.1001/jama.2019.16482. Review. pii: E386. doi: 10.3390/microorganisms7100386.
9: Perry W, Golan Y. Therapeutic potential of lefamulin in the treatment of community-acquired pneumonia. Future Microbiol. 2019 Jul;14:927-939. doi: 10.2217/fmb-2019-0027. Epub 2019 Jul 23. doi: 10.1093/jac/dkz084.
11: Zhang L, Wicha WW, Bhavnani SM, Rubino CM. Prediction of lefamulin epithelial lining fluid penetration after intravenous and oral administration using Phase 1 data and population pharmacokinetics methods. J Antimicrob Chemother. 2019 Apr 1;74(Supplement_3):iii27-iii34. doi: 10.1093/jac/dkz088.

合成参考文献

摘要:618.6±55.0

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