CAS: 253688-60-7; 4-(1-Hydroxy-2-Methylpropan-2-yl)-N-(6-(2-Hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)-[2,2'-Bipyrimidin]-4-yl)Benzenesulfonamide

该化合物是一种复杂的有机化合物,其特征是其磺酰胺功能组,以其抗菌特性而著称;该化合物具有双丙烯基核心,经常与生物活动相关,特别是在医药化学领域.多种氢氧基组的存在表明氢联结的潜力,这可能增强溶性和再活性.此外,甲基氧和氢氧氧基亚基亚体可能助长其药理特征,有可能影响其与生物目标的相互作用.结构复杂性表明,它可能在生物化学途径中表现出特定的粘合物或抑制效应.

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波生坦 Bosentan 147536-97-8
4-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-N-[6-氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-(2,2'-联嘧啶)-4-基]苯磺酰胺 4-(2-Hydroxy-1,1-Dimethylethyl)-N-[6-Chloro-5-(2-Methoxyphenoxy)-(2,2'-Bipyrimidin)-4-Yl]Benzenesulfonamide 1076198-22-5

合成工艺路线路线简述

    📜4-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)苯磺酰胺置于四丁基溴化铵,Potassium Carbonate体系中,用 二甲基亚砜,乙腈 用作溶剂,化学反应 22.0H,反应生成波生坦羟甲基杂质
    参考文献:一种波生坦代谢物的化学合成方法
    标题:一种波生坦代谢物的化学合成方法
    摘要:本发明公开了一种波生坦代谢物的化学合成方法.本发明的方法从2,2‑二甲基苯乙酸甲酯出发,经过6步反应得到波生坦代谢物.本发明的整个制备工艺可操作性强,制备效率高,生产成本低,可实现工业化大生产.本发明制备得到的波生坦代谢物生物利用度更高,直接能发挥抗高血压的功效,不良反应更低.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2010256371-A1
    优先权日:2009-04-02
    标题:Processes for the preparation of bosentan and its intermediates thereof
    发明人:YADAV ROOP SINGH; KHAN MUBEEN AHMED; LAD SACHIN MAHADEO; TRIVEDI NIKHIL RASIKLAL; ARJUNAN SANKAR; PITALE GAJENDRA LAXMAN
    权利人:GLENMARK
    摘要:The present invention relates to processes for the preparation of bosentan and compounds that can be used as structurally novel intermediates for the synthesis thereof, and a pharmaceutical composition of the same.

    专利号:CN-113072504-B
    优先权日:2021-03-29
    标题 :A kind of chemical synthesis method of bosentan metabolite

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    合成参考文献


    参考文献:10.1177/00912709922008344
    摘要:Weber C, Schmitt R, Birnboeck H, Hopfgartner G, Eggers H, Meyer J, van Marle S, Viischer HW, Jonkman JH. Multiple-dose pharmacokinetics, safety, and tolerability of bosentan, an endothelin receptor antagonist, in healthy male volunteers. J Clin Pharmacol. 1999 Jul;39(7):703–14. doi: 10.1177/00912709922008344.
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