CAS: 219297-12-8; (R)-3-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-4-(4-Nitrophenyl)Butanoic Acid

该化合物是一种在浸泡物合成和制药研究中广泛使用的手动建筑块.乙型丁氧碳酸(Boc)保护组增强了合成程序期间的稳定性,而(R)配置确保了定向应用的立体化学精确度.4-硝基苯替代组引入了芳香运动,有利于进一步的功能化或同化.该化合物由于其僵硬结构和电排硝基,在药用化学中对于设计酶抑制剂或受体紧固剂特别宝贵.高纯度和连续性能使它成为复杂有机转化的可靠选择.它与标准的混合试剂的兼容性进一步强调了其在固相聚丙酸合成(SPS)和其他先进方法中的效用.

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CAS号33305-77-0 B°C-L-4-硝基苯丙氨酸

合成工艺路线路线简述

    📜Nα-T-Boc-4-Nitrophenyl-D-Alanine置于silver Benzoate,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,乙醚 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成Boc-(R)-3-氨基-4-(4-硝基苯基)丁酸
    参考文献:发现有效的和选择性的基于β-高苯丙氨酸的二肽基肽酶iv抑制剂.
    标题:发现有效的和选择性的基于β-高苯丙氨酸的二肽基肽酶iv抑制剂.
    摘要:内部筛选铅β-氨基酰基脯氨酸8的修饰得到了等价的噻唑烷化物9.对9的苯环的广泛sar研究导致发现了一系列新的有效的和选择性的dp-Iv抑制剂.事实证明,在2位上引入氟对于该系列的效能至关重要.2,5-二氟(22Q)和2,4,5-三氟(22T)类似物是dp-Iv的有效抑制剂(分别为ic(50)= 270,119Nm).
    Doi:10.1016/j.Bmcl.2004.06.099

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    合成方法参考DOI号:10.1016/j.bmcl.2004.06.099
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